Enasidenib (AG-221)

目录号：S8205 批次号：S820503

化学数据

	别名	N/A	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₁₉H₁₇F₆N₇O
	分子量	473.38	CAS号	1446502-11-9
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	91 mg/mL (192.23 mM)
		Ethanol	91 mg/mL (192.23 mM)
		Water	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

Enasidenib (AG-221) 是一种新型有效的、具有选择性的IDH2突变酶的可逆抑制剂。

靶点

IDH2 ^[1]
(Cell-free assay)

12 nM

体外研究

AG-221降低>90%的2-HG水平，在体外逆转组蛋白和DNA的过度甲基化；在白血病细胞中诱导细胞分化^[2]。

体内研究

AG-221能够有效降低移植小鼠骨髓、血浆和尿液中2-HG水平。AG-221的处理还可诱导剂量依赖式的、统计上显著的生存益处。AG-221处理、细胞分化后，人类特异的CD45+胚细胞爆发式增殖^[2]。

AG-221还可恢复由突变体IDH2表达抑制的MEP分化、逆转突变体IDH2在突变干/祖细胞中对DNA甲基化效应。临床实验中，IDH2抑制剂和其他靶向AML的疗法相结合，对于提高治疗效果是十分必要的^[1]。

动物实验	动物模型	携带IDH2突变的白血病小鼠模型
剂量	10mg/kg or 100mg/kg bid
给药处理	--

参考文献

Enasidenib (AG-221)在文献中得到引用

Dysregulated Lipid Synthesis by Oncogenic IDH1 Mutation Is a Targetable Synthetic Lethal Vulnerability [ Cancer Discov, 2023, 13(2):496-515]	PubMed: 36355448
ABCC1 and glutathione metabolism limit the efficacy of BCL-2 inhibitors in acute myeloid leukemia [ Nat Commun, 2023, 14(1):5709]	PubMed: 37726279
ABCC1 and glutathione metabolism limit the efficacy of BCL-2 inhibitors in acute myeloid leukemia [ Nat Commun, 2023, 14(1):5709]	PubMed: 37726279
Succinate mediates inflammation-induced adrenocortical dysfunction [ Elife, 2023, 12e83064]	PubMed: 37449973
Phospholipid metabolic adaptation promotes survival of IDH2 mutant acute myeloid leukemia cells [ Cancer Sci, 2023, 10.1111/cas.15994]	PubMed: 37882467
Proteogenomics refines the molecular classification of chronic lymphocytic leukemia [ Nat Commun, 2022, 13(1):6226]	PubMed: 36266272
Proteogenomics refines the molecular classification of chronic lymphocytic leukemia [ Nat Commun, 2022, 13(1):6226]	PubMed: 36266272
Regulatory chromatin rewiring promotes metabolic switching during adaptation to oncogenic receptor tyrosine kinase inhibition [ Oncogene, 2022, 41(43):4808-4822]	PubMed: 36153371
Lysine acetylation restricts mutant IDH2 activity to optimize transformation in AML cells [ Mol Cell, 2021, S1097-2765(21)00507-4]	PubMed: 34289383
Mutant Idh2 cooperates with a NUP98-HOXD13 fusion to induce early immature thymocyte precursor ALL [ Cancer Res, 2021, canres.1027.2021]	PubMed: 34321240

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