AGI-6780

目录号：S7241 批次号：S724103

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C21 H18 F3 N3 O3 S2
分子量 481.51 CAS号 1432660-47-3
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 96 mg/mL (199.37 mM)
Ethanol 24 mg/mL (49.84 mM)
Water Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O
4.85mg/ml (10.07mM) 以 1 mL 工作液为例,取50μL97mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!
澄清溶液
5% DMSO 95% Corn oil
2.4mg/ml (4.98mM) 以1 mL工作液为例，取50μL 48mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 AGI-6780 是一种强效的选择性IDH2 R140Q mutant抑制剂，其IC50为23 nM。
靶点
IDH2 R140Q mutant [1]
23 nM
体外研究 AGI-6780能够有效降低细胞系中异位过表达IDH2/R140Q的 (R)-2-羟戊二酸（2HG）水平，EC50为20 nM，与其他脱氢酶相比，具有优异的选择性。AGI-6780逆转TF-1细胞中IDH2/ R140Q诱导的分化阻滞，并在原代人类IDH2/R140QAML患者样本中诱导急剧分化。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 IDH抑制剂的酶试验
化合物在DMSO中以10 mM储备量被制备，对于一个50微升的反应混合物，化合物在DMSO中被稀释为50X的终浓度。IDH酶使α-酮戊二酸转化成2-羟基戊二酸的活性通过NADPH消耗试验测量。试验中，反应结束时加入催化过量的心肌黄酶和刃天青，以产生正比于NADPH剩余量的荧光信号对剩余的辅因子进行测量。异柠檬酸到α-酮戊二酸的转化中，IDH酶的活性通过NADPH的产生与刃天青在心肌黄酶作用下转化为试卤灵直接偶联而测量。在这两种情况下，使用荧光剂在Ex544 Em 590下对试卤灵进行测量。对于IDH2/R140Q同源二聚体和IDH2-R140Q/WT异质二聚体的试验，蛋白质在40微升包含5 μM NADPH的试验缓冲液中(150 mM NaCl, 50 mM 3 potassium phosphate pH 7.5, 10 mM MgCl2, 10% glycerol, 0.05% BSA, 2 mM β-mercapoethanol) 被稀释为0.31微克/毫升。1微升稀释的50X化合物被加入，混合物在25°C下被培育16小时。酶促反应在加入10微升包含8 mM α-酮戊二酸的试验缓冲液时开始，并且在25°C下培育60分钟。反应在加入呈色原稀释剂(1X 实验缓冲液包含36 μg/ml心肌黄酶和18 μM刃天青)时停止，在室温下培育5分钟，并读取384酶标仪的光谱最大值。

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , Blood, 2018, doi: 10.1182/blood-2018-05-850826]

数据来源于[Data independently produced by , , Theranostics, 2018, 8(15):4050-4061]

AGI-6780在文献中得到引用

Targeting PRMT1 prevents acute and chronic graft-versus-host disease [ Mol Ther, 2023, 10.1016/j.ymthe.2023.09.011] PubMed: 37735873
IDH2 stabilizes HIF-1α-induced metabolic reprogramming and promotes chemoresistance in urothelial cancer [ EMBO J, 2023, e110620.] PubMed: 36637036
Aberrant metabolite trafficking and fuel sensitivity in human pluripotent stem cell-derived islets [ Cell Rep, 2023, 42(8):112970] PubMed: 37556323
Targeting Mitochondrial IDH2 Enhances Antitumor Activity of Cisplatin in Lung Cancer via ROS-Mediated Mechanism [ Biomedicines, 2023, 11(2)475] PubMed: 36831011
Integrative analysis of drug response and clinical outcome in acute myeloid leukemia [ Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9] PubMed: 35868306
Reductive TCA cycle catalyzed by wild-type IDH2 promotes acute myeloid leukemia and is a metabolic vulnerability for potential targeted therapy [ J Hematol Oncol, 2022, 15(1):30] PubMed: 35313945
Comprehensive drug response profiling and pan-omic analysis identified therapeutic candidates and prognostic biomarkers for Asian cholangiocarcinoma [ iScience, 2022, 25(10):105182] PubMed: 36248745
Mitofusin2 Promotes β Cell Maturation from Mouse Embryonic Stem Cells via Sirt3/Idh2 Activation [ Stem Cells Int, 2022, 2022:1172795] PubMed: 35386849
Wild-type IDH2 protects nuclear DNA from oxidative damage and is a potential therapeutic target in colorectal cancer [ Oncogene, 2021, 10.1038/s41388-021-01968-2] PubMed: 34349242
Biomimetic mesoporous vectors enabling the efficient inhibition of wild-type isocitrate dehydrogenase in multiple myeloma cells [ Elsevier, 2021, 10.1016/j.micromeso.2021.111320] PubMed: N/A

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品，在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同，大多数建议储存在-20°C，抑制剂属于化学试剂，可在常温下运输储存两周左右。即使如此，我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下，一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后，请按照产品数据表建议适当存储。

如果需要长期保存，请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗！

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