AGK2

目录号：S7577 批次号：S757702

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C23H13Cl2N3O2
分子量 434.27 CAS号 304896-28-4
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 4 mg/mL (9.21 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 AGK2是一个有效的选择性SIRT2抑制剂，IC50值为3.5 μM。对其他如SIRT1或SIRT3的抑制作用，在10倍以上的浓度时仍很微弱。
靶点
SIRT2 [1]
(Cell-free assay)
3.5 μM
体外研究 在SIRT2-myc表达的HeLa细胞，AGK2有效抑制SIRT2的活性，并增加乙酰化的微管蛋白。在初级中脑培养基中，AGK2保护多巴胺能神经元免受α-Syn引起的毒性。[1] AGK2诱导C6胶质瘤细胞中细胞坏死和caspase-3依赖性细胞凋亡。[2] SIRT2也能减少merlin突变型小鼠schwann细胞(MSCs)的生存能力，而基本不降低野生型MSC生存能力。[3]
体内研究 在帕金森氏病的果蝇模型中，AGK2清除α-Syn介导的毒性并修正聚合。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 荧光 SIRT 酶活性测定
重组SIRT酶和荧光肽底物根据制造商说明使用。简而言之，加入的底物终浓度为50 μM，用500 μM NAD+增补。然后将化合物加入到适当的孔中，对照组仅加入DMSO。最终，加入酶，反应在37℃下进行1小时，加入显影液，样品在355/460 nm下读取。对于酶免疫沉淀反应实验，过程同上，除了使用免疫沉淀酶代替重组酶。
动物实验 动物模型 帕金森氏病的果蝇模型
剂量 1mM
给药处理 --

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , Cell Physiol Biochem, 2018, 46(2):451-460]

数据来源于[Data independently produced by , , Mol Cancer Res, 2018, doi:10.1158/1541-7786.MCR-18-0637]

数据来源于[Data independently produced by , , J Biol Chem, 2014, 289(9): 6054-66 ]

数据来源于[Data independently produced by , , Cancer Biol Ther, 2018, 19(9):835-846]

AGK2在文献中得到引用

Mitochondrial aldehyde dehydrogenase-2 coordinates the hydrogen sulfide - AMPK axis to attenuate high glucose-induced pancreatic β-cell dysfunction by glutathione antioxidant system [ Redox Biol, 2024, 69:102994] PubMed: 38128451
SIRT2 inhibition protects against cardiac hypertrophy and ischemic injury [ Elife, 2023, 12e85571] PubMed: 37728319
SIRT2 inhibition protects against cardiac hypertrophy and ischemic injury [ Elife, 2023, 12e85571] PubMed: 37728319
SIRT2 Inhibition Rescues Neurodegenerative Pathology but Increases Systemic Inflammation in a Transgenic Mouse Model of Alzheimer's Disease [ J Neuroimmune Pharmacol, 2023, 18(3):529-550] PubMed: 37698780
Continuous Fluorescent Sirtuin Activity Assay Based on Fatty Acylated Lysines [ Int J Mol Sci, 2023, 24(8)7416] PubMed: 37108579
VRK1 Kinase Activity Modulating Histone H4K16 Acetylation Inhibited by SIRT2 and VRK-IN-1 [ Int J Mol Sci, 2023, 24(5)4912] PubMed: 36902348
High-Content and High-Throughput Clonogenic Survival Assay Using Fluorescence Barcoding [ Cancers -Basel), 2023, 15(19)4772] PubMed: 37835466
AGK2 pre-treatment protects against thioacetamide-induced acute liver failure via regulating the MFN2-PERK axis and ferroptosis signaling pathway [ Hepatobiliary Pancreat Dis Int, 2023, S1499-3872(23)00037-1] PubMed: 36966125
Regulation of reverse electron transfer at mitochondrial complex I by unconventional Notch action in cancer stem cells [ Dev Cell, 2022, 57(2):260-276.e9] PubMed: 35077680
Arylamine N-Acetyltransferase 1 Activity is Regulated by the Protein Acetylation Status [ Front Pharmacol, 2022, 13:797469] PubMed: 35153780

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品，在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同，大多数建议储存在-20°C，抑制剂属于化学试剂，可在常温下运输储存两周左右。即使如此，我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下，一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后，请按照产品数据表建议适当存储。

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