AI-10-49

目录号：S7814 批次号：S781401

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C30H22F6N6O5
分子量 660.52 CAS号 1256094-72-0
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 62 mg/mL (93.86 mM)
Ethanol 16 mg/mL (24.22 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 AI-10-49是CBFβ-SMMHC与 RUNX1结合的选择性抑制剂，IC50为 260 nM。
靶点
CBFβ-SMMHC [1] CBFβ-SMMHC/RUNX1 [1]
(in FRET assay)
260 nM 0.26 μM
体外研究 AI-10-49对inv(16)-阳性细胞系ME-1表现出特异性生长抑制。AI-10-49选择性结合CBFβ-SMMHC，干扰其对RUNX1的结合，并恢复RUNX1转录活性。[1]
体内研究 在移植Cbfb+/MYH11;Nras+/G12D白血病细胞的小鼠中，AI-10-49 (200 mg/kg, i.p.)减少白血病扩撒。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 FRET 试验
Cerulean-Runt结构域被表达并纯化。Venus-CBFβ-SMMHC通过将6xHis tag和Venus植入NdeI 与NcoI位点间的pET22b载体，以及将CBFβ-SMMHC (CBFβ-SMMHC构架包含369个氨基酸，1-166来自CBFβ，166-369来自MYH11 (氨基酸1526-1730))植入NcoI和BamHI位点间构建。融合蛋白通过标准Ni-亲和色谱法纯化，在核酸酶柱上处理以除去残基DNA污染物。使用前，将蛋白质透析到FRET缓冲液(25mM Tris-HCl，pH 7.5，150mM KCl，2mM MgCl2)。蛋白质浓度通过Cerulean和Venus分别在433与513 nm下的UV吸光度测定。Cerulean-Runt结构域和Venus-CBFβ-SMMHC以1:1混合，在96孔黑色COSTAR板中得到10 nM的终浓度。将化合物的DMSO溶液加入，得到终DMSO浓度为5% (v/v)，板在室温下于黑暗中培育1小时。PHERAstar酶标仪用于测量荧光性(433 nm下激发，474和525 nm下发射测量)。对于IC50测定，525 nm和474 nm下的荧光强度比率对化合物的浓度作图，并将得到的曲线使用Origin7.0拟合。进行三次独立测定，它们的平均值和偏差用于IC50数据拟合。
细胞实验 细胞系 HL-60，KG-1，THP-1，Kasumi-1，TUR 9，U937，和 MOLM-13 细胞
浓度 ~10 μM
处理时间 48小时
方法 细胞系在IMDM中培育，用10%~20%胎牛血清(FBS)根据ATCC和1% 青霉素/链霉素 (Pen/Strep)指示的培养条件进行增补。所有细胞系进行支原体测试。细胞以300,000细胞/ ml接种到96孔板，在DMSO，或不同的AI-10-47，AI-410-49，AI-4-57，或AI-4-88中培养24和48小时，分别以一式两份或一式三份进行。细胞活性使用DAPI根据流式细胞术评估。数据使用FlowJo软件和Graphpad Prism软件分析。
动物实验 动物模型 移植Cbfb+/MYH11;Nras+/G12D白血病细胞的小鼠
剂量 200 mg/kg
给药处理 i.p.

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