Alectinib (CH5424802) hydrochloride

目录号：S5232 批次号：S523201

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化学数据

化学结构式 别名 AF802, RO5424802, RG-7853 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C30H34N4O2.HCl
分子量 519.08 CAS号 1256589-74-8
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 2 mg/mL (3.85 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Alectinib (AF802, CH5424802, RO5424802, RG-7853)是一种选择性抑制ALK酪氨酸激酶的口服药物，IC50为1.9 nM。
靶点
ALK [1]
(Cell-free)
1.9 nM
体外研究 Alectinib抑制ALK，IC50为1.9 nM，相对其他丝氨酸/苏氨酸激酶，对ALK具有高选择性。它还能抑制ALK看门突变（L1196M），IC50为1.56 nM。对于耐crizotinib的ALK突变，如L1196M、F1174L、R1275Q和C1156Y，Alectinib也十分有效。在KARPAS-299 (lymphoma), NB-1 (neuroblastoma) 和 NCI-H2228 (lung cancer) ALK阳性的细胞系中，alectinib可抑制其细胞增殖，IC50分别为3、4.5和53 nM[1]。
体内研究 口服给药浓度为2-20 mg/kg（q.d.）时，Alectinib可浓度依赖性的抑制EML4-ALK阳性的NCI-H2228异种移植瘤，在EML4-ALK L1196M驱动的肿瘤中也有显著的效果[1]。在具有ALK基因突变（改变）的癌症中，Alectinib具有抗肿瘤活性[2]。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 KB细胞
浓度 0.01-100 μM
处理时间 72 h
方法

--
动物实验 动物模型 通过皮下接种肿瘤的SCID小鼠
剂量 60 mg/kg
给药处理 口服

Alectinib (CH5424802) hydrochloride在文献中得到引用

Tyrosine Kinase Inhibitors Target B Lymphocytes [ Biomolecules, 2023, 13(3)438] PubMed: 36979373
Crizotinib attenuates cancer metastasis by inhibiting TGFβ signaling in non-small cell lung cancer cells [ Exp Mol Med, 2022, 54(8):1225-1235] PubMed: 35999455
HER3 activation contributes toward the emergence of ALK inhibitor-tolerant cells in ALK-rearranged lung cancer with mesenchymal features [ NPJ Precis Oncol, 2022, 6(1):5] PubMed: 35042943
Novel human-derived EML4-ALK fusion cell lines identify ribonucleotide reductase RRM2 as a target of activated ALK in NSCLC [ Lung Cancer, 2022, 171:103-114] PubMed: 35933914
Discovery of a novel ALK/ROS1/FAK inhibitor, APG-2449, in preclinical non-small cell lung cancer and ovarian cancer models [ BMC Cancer, 2022, 22(1):752] PubMed: 35820889
Downregulation of PD-L1 and HLA-I in non-small cell lung cancer with ALK fusion [ Thorac Cancer, 2022, 10.1111/1759-7714.14372] PubMed: 35253386
The CLIP1-LTK fusion is an oncogenic driver in non-small-cell lung cancer [ Nature, 2021, 600(7888):319-323] PubMed: 34819663
Inhibition of c-Jun N-terminal kinase signaling increased apoptosis and prevented the emergence of ALK-TKI-tolerant cells in ALK-rearranged non-small cell lung cancer [ Cancer Lett, 2021, 522:119-128] PubMed: 34534615
SHP2 inhibition enhances the effects of tyrosine kinase inhibitors in preclinical models of treatment-naïve ALK-, ROS1-, or EGFR-altered non-small-cell lung cancer [ Mol Cancer Ther, 2021, molcanther.0965.2020] PubMed: 34158345
VEGFR2 blockade augments the effects of tyrosine kinase inhibitors by inhibiting angiogenesis and oncogenic signaling in oncogene-driven non-small-cell lung cancers [ Cancer Sci, 2021, 112(5):1853-1864] PubMed: 33410241

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