Alogliptin (SYR-322) benzoate

目录号：S2868 批次号：S286801

打印

化学数据

化学结构式 别名 SYR-322 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C18H21N5O2.C7H6O2
分子量 461.51 CAS号 850649-62-6
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 68 mg/mL (147.34 mM)
Water 2 mg/mL (4.33 mM)
Ethanol Insoluble
体内（现配现用）
均匀悬浊液
0.5% methylcellulose
10mg/ml (21.67mM) 以1 mL工作液为例，取10 mg此产品，加入到1ml的0.5% methylcellulose澄清溶液，混合均匀使其成为均匀悬浊液。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Alogliptin (SYR-322) benzoate是一种有效的，选择性的DPP-4抑制剂，IC50为<10 nM，比作用于DPP-8和DPP-9选择性高10000倍以上。
靶点
DPP-4 [1]
<10 nM
体外研究 Alogliptin(SYR-322)是一种强有效的DPP-4抑制剂，比其它非常相近的丝氨酸蛋白酶DPP-8和DPP-9的选择性高出10,000倍。Alogliptin 不会抑制CYP-450 酶活性并且直到30μM浓度也不会阻断hERG 通道[1]。
体内研究 Alogliptin(SYR-322)在雌性Wistar肥胖大鼠中可以改善葡萄糖耐量和提高血浆胰岛素水平，这种作用具有剂量依赖特性[1]。Alogliptin急性治疗后可以显著降低血浆中DPP-4活性并增加血浆中活性GLP-1。0.3 mg/kg以上剂量的 Alogliptin可以改善葡萄糖耐量并增加血浆中IRI水平，这种作用具有剂量依赖特性，这表明葡萄糖耐量的提高是由于Alogliptin增加了胰岛素分泌[2]。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 DPP-4分析
不同浓度(终浓度≤10 mM)的化合物配制在DMSO溶液中，然后稀释到分析缓冲液中：20 mM Tris, pH 7.4; 20 mM KCl 和0.1 mg/mL BSA. 将人源DPP-4 (终浓度0.1 nM)加入到稀释液中室温孵育10 分钟，然后加入A-P-7-amido-4-trifluoromethylcoumarin (AP-AFC; 终浓度10 μM)起始反应。根据实验采用的形式(384 或96 孔板)将总反应体系定为10-100μL。反应动态进行(激发波长λ= 400 nm; 发射波长λ= 505 nm) 5 - 10分钟或者10分钟后测量终点。利用标准数学模型从酶发展曲线中计算抑制常数(IC50)。
动物实验 动物模型 N-STZ-1.5 大鼠
剂量 0.1, 0.3, 1 或 3 mg/kg
给药处理 口服

Alogliptin (SYR-322) benzoate在文献中得到引用

The Tumor Suppressor p53 Limits Ferroptosis by Blocking DPP4 Activity [ Cell Rep, 2017, 20(7):1692-1704] PubMed: 28813679

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品，在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同，大多数建议储存在-20°C，抑制剂属于化学试剂，可在常温下运输储存两周左右。即使如此，我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下，一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后，请按照产品数据表建议适当存储。

如果需要长期保存，请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗！

退换货政策

Selleck提供宽松的退换货承诺，努力为您营造最优的购物体验。每个订单Selleck只提供一次退换货服务，为了确保您的权益，请您仔细阅读以下内容：

1. 请在返还样品之前事先与我们取得联系，以确保产品是直接向我们或者当地代理商购买的；

2. 自收到货物起七天内，如因运输过程有问题或其他任何问题，您可以提出退换货要求；自收到货物起365天内，如因产品质量有问题，您可以提出退换货要求。

3. 请使用我们的快递账号进行退换货，您无需为此承担任何费用。

4. 如您已收到由Selleck开具的发票，则办理退货或订单金额发生变更的换货时，请将发票随商品一同返还给Selleck。请您妥善保管发票，如发票丢失，将无法办理退换货手续。

5. 对于合理的退换货要求，我们会在5个工作日内处理完成您的款项退还和新换货物的运输等，请耐心等待。