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别名 | N/A | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C15H12NO3.H2O.Na |
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分子量 | 295.27 | CAS号 | 61618-27-7 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 59 mg/mL (199.81 mM) | |
Water | 59 mg/mL (199.81 mM) | |||
Ethanol | 4 mg/mL (13.54 mM) | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | Amfenac Sodium Monohydrate是一种非甾体类镇痛消炎药。对COX1和COX2的IC50分别为250 nM和150 nM。 | ||||
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靶点 |
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体外研究 | Amfenac是COX-1 和COX-2的强效抑制剂,其IC50分别为0.25 和0.15 μM。[1] | ||||
体内研究 | Amfenac作用于体内具有解热镇痛的特性。Amfenac (4 mg/kg)分别抑制33%的急性(Evans blue-carrageenan pleural effusion)和28%的慢性(adjuvant-induced arthritis)炎症,其作用的强效性分别是保泰松的16.4和22.8倍。Amfenac在Randall-Selitto测定中,其镇痛活性是乙酰水杨酸的43倍,且作用于乙酰胆碱诱导的小鼠腹部收缩和缓激肽诱导的疼痛反应的狗,其效力分别比保泰松强156 和56.3倍。Amfenac局部给药于猫胃黏膜或口服给药于老鼠和狗时,产生的胃刺激小于乙酰水杨酸。当亚慢性口服给药于大鼠时,Amfenac的治疗比率是保泰松的两倍。[2] |
激酶实验 | PGH合成酶活性 | |
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羊水泡腺体(COX-1)PGH合酶的抑制活性用YSI53型氧气检测仪进行极谱法测定。制备的微粒溶解液10 μL ( 20 mg/mL)加入到含有3.0 mL 的50mM磷酸缓冲液(pH7.4),0.5mM的酚,和0.5mM氯化血红素的YSI温育室。等分试样(≤ 50 mL)的载体或溶解于DMSO(载体)的测试化合物加入到预平衡至30℃的室中。将混合物搅拌2分钟,然后加入30 mL花生四烯酸铵(10 mM)开始反应。 |
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