AMG 337

目录号：S8167 批次号：S816701

打印

化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C23H22FN7O3
分子量 463.46 CAS号 1173699-31-4
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 95 mg/mL (204.97 mM)
Ethanol 95 mg/mL (204.97 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 AMG 337是一种口服的、ATP竞争性的、高度选择性Met (c-Met) 受体抑制剂。IC50为1 nM。
靶点
MET receptor [1]
(Cell-free assay)		 MET(H1094R) [1]
(Cell-free assay)		 MET(M1250T) [1]
(Cell-free assay)		 MET(V1092I) [1]
(Cell-free assay)
1 nM 1 nM 4.7 nM 21.5 nM
体外研究 AMG 337有效地抑制野生型MET以及在乳头状细胞癌中的一些MET突变体的酶活性。AMG 337不能抑制Y1230及D1228 MET突变体可能是因为MET激酶区域的活化环的非活性构象被破坏。 AMG 337还抑制PC3细胞中HGF所诱导的MET磷酸化，其IC50为5 nM。AMG 337 抑制MET依赖性癌细胞的增殖，在MET信号放大的胃癌细胞中通过PI3K和MAPK信号通路对细胞增殖和生存发挥作用[1]。
体内研究 AMG 337（0.75 mg/kg）能抑制大于90% Gab-1的磷酸化。在24小时连续施药，完全抑制MET的情况下，其耐受性良好。因而，AMG 337具有在人类癌症中检验MET作用的临床属性[1]。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 人肿瘤细胞系
浓度 连续稀释浓度(最高浓度3 mM)
处理时间 72 h
方法

为了检验AMG 337对细胞活性的作用，细胞以合适的密度接种在96孔板中，使其在实验过程中得以增殖。用梯度浓度稀释的AMG 337对细胞进行处理，处理72小时。细胞活性用CellTiter-Glo Luminescent Cell Viability Assay进行检测。
动物实验 动物模型 CD1 nu/nu或无胸腺裸鼠(肿瘤异种移植模型)
剂量 0.1, 0.5, 0.75, 1, 2, or 3 mg/kg
给药处理 口服填喂

AMG 337在文献中得到引用

SRC kinase activator CDCP1 promotes hepatocyte growth factor-induced cell migration/invasion of a subset of breast cancer cells [ J Biol Chem, 2022, S0021-9258(22)00070-9] PubMed: 35085554
Genomic and Transcriptomic Determinants of Therapy Resistance and Immune Landscape Evolution during Anti-EGFR Treatment in Colorectal Cancer. [ Cancer Cell, 2019, 36(1):35-50] PubMed: 31287991

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品，在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同，大多数建议储存在-20°C，抑制剂属于化学试剂，可在常温下运输储存两周左右。即使如此，我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下，一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后，请按照产品数据表建议适当存储。

如果需要长期保存，请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗！

退换货政策

Selleck提供宽松的退换货承诺，努力为您营造最优的购物体验。每个订单Selleck只提供一次退换货服务，为了确保您的权益，请您仔细阅读以下内容：

1. 请在返还样品之前事先与我们取得联系，以确保产品是直接向我们或者当地代理商购买的；

2. 自收到货物起七天内，如因运输过程有问题或其他任何问题，您可以提出退换货要求；自收到货物起365天内，如因产品质量有问题，您可以提出退换货要求。

3. 请使用我们的快递账号进行退换货，您无需为此承担任何费用。

4. 如您已收到由Selleck开具的发票，则办理退货或订单金额发生变更的换货时，请将发票随商品一同返还给Selleck。请您妥善保管发票，如发票丢失，将无法办理退换货手续。

5. 对于合理的退换货要求，我们会在5个工作日内处理完成您的款项退还和新换货物的运输等，请耐心等待。