AMG-458

目录号：S2747 批次号：S274702

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C30H29N5O5
分子量 539.58 CAS号 913376-83-7
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 26 mg/mL (48.18 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内（现配现用）
均匀悬浊液
15% Captisol citrate vehicle
10mg/ml (18.53mM) 以1 mL工作液为例，取10 mg此产品，加入到1ml的15% Captisol+citrate vehicle澄清溶液，混合均匀使其成为均匀悬浊液。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 AMG-458是一种有效的c-Met抑制剂，Ki为1.2 nM，作用于c-Met比作用于VEGFR2选择性高350倍左右。
靶点
c-Met (H1094R) [1] c-Met (V1092I) [1] c-Met (Human) [1] c-Met (Mouse) [1] c-Met (D1228H) [1] View More
0.5 nM(Ki) 1.1 nM(Ki) 1.2 nM(Ki) 2.0 nM(Ki) 2.2 nM(Ki)
体外研究 AMG 458作用于PC3和CT26细胞也抑制HGF调节的c-Met磷酸化，IC50分别为60和120 nM。[1]有NADPH存在条件下，AMG 458共价结合到鼠和人类肝脏微粒体蛋白上。AMG 458与蛋白巯基反应，产生甲氧基喹啉硫醚共轭。[2]最新研究显示AMG 458抑制c-Met在H441位点磷酸化，AMG 458降低c-Met在A549位点组成型和HGF诱导型磷酸化。放射治疗和AMG 458治疗联用，通过降低p-Akt和p-Erk水平, 而提高H441细胞凋亡。 [3]
体内研究 AMG 458在鼠，狗，猴，人类的肝脏微粒体中代谢稳定。口服处理AMG 458，具有明显的生物有效性。口服处理AMG 458抑制HGF调节的c-Met磷酸化，ED90约为30 mg/kg。AMG 458作用于NIH3T3/TPR-Met和U-87 MG移植瘤，按100 mg/kg剂量每天处理一次，或者按30 mg/kg剂量每天处理2次，明显抑制肿瘤生长，且不会引起体重变化。[1]
特征 AMG 458作用于所有物种都100%有效，且越高级的哺乳动物半衰期越长。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 体外激酶实验
使用最佳酶,ATP,和底物(胃泌激素)用于同质时间分辨荧光测定。使用10点反应曲线测定AMG 458。酶与反应buffer(60 mM HEPES, pH 为7.4, 50 mM NaCl, 20 mM MgCl2, 及5 mM MnCl2)混合。在实验开始前加入终浓度为1 mM DTT, 0.2 mM Na3VO4,及 20 μg/mL BSA。加入5.75 mg/mL链霉亲和素-别藻蓝蛋白和0.1125 nM Eu-PT66，HTRF反应立刻进行。在室温下温育30分钟，在器上读取荧光比率。
动物实验 动物模型 携带NIH3T3/TPR-Met和U-87 MG移植瘤模型的6到8周大的雌性CD-1 nu/nu鼠
剂量 10,30或100 mg/kg
给药处理 静脉注射或口服处理

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品，在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同，大多数建议储存在-20°C，抑制剂属于化学试剂，可在常温下运输储存两周左右。即使如此，我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下，一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后，请按照产品数据表建议适当存储。

如果需要长期保存，请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗！

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