Sotorasib (AMG510)

目录号：S8830 批次号：S883006

化学数据

	别名	N/A	储存条件 (自收到货起)	3年 -20°C 粉状
	化学式	C₃₀H₃₀F₂N₆O₃
	分子量	560.59	CAS号	2296729-00-3
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	100 mg/mL (178.38 mM)
		Ethanol	15 mg/mL (26.75 mM)
		Water	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

Sotorasib (AMG510) 是有效的KRAS G12C共价抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。该AMG510是手性化合物。

靶点

K-Ras(G12C) ^[1]

体外研究

AMG 510抑制SOS1催化的重组突变体KRAS (G12C/C118A)的核苷酸交换，但对单突变KRAS (C118A)影响甚微。AMG 510选择性地降低含KRAS p.G12C突变的细胞系生存活力，而对含其它KRAS突变的细胞系无影响^[1]。

体内研究

在临床前肿瘤模型中，AMG 510可快速地以不可逆方式结合KRAS (G12C)，持久地抑制MAPK信号通路。对含KRAS(G12C)突变的小鼠肿瘤模型通过口服途径单次给药，AMG 510能够诱导肿瘤消退^[2]。

参考文献

[4] Khan HY, et al. Cancer Res Commun. 2022 May;2(5):342-352.

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Sotorasib (AMG510)在文献中得到引用

Oncogenic RAS induces a distinctive form of non-canonical autophagy mediated by the P38-ULK1-PI4KB axis [ Cell Res, 2025, 10.1038/s41422-025-01085-9]	PubMed: 40055523
Sotorasib resistance triggers epithelial-mesenchymal transition and activates AKT and P38-mediated signaling [ Front Mol Biosci, 2025, 12:1537523]	PubMed: 39950162
Base editing screens define the genetic landscape of cancer drug resistance mechanisms [ Nat Genet, 2024, 10.1038/s41588-024-01948-8]	PubMed: 39424923
Engineered a dual-targeting HA-TPP/A nanoparticle for combination therapy against KRAS-TP53 co-mutation in gastrointestinal cancers [ Bioact Mater, 2024, 32:277-291]	PubMed: 37876556
Combined inhibition of KRASG12C and mTORC1 kinase is synergistic in non-small cell lung cancer [ Nat Commun, 2024, 15(1):6076]	PubMed: 39025835
Scalable production of siRNA-encapsulated extracellular vesicles for the inhibition of KRAS-mutant cancer using acoustic shock waves [ J Extracell Vesicles, 2024, 13(9):e12508]	PubMed: 39323378
Targeting of vulnerabilities of drug-tolerant persisters identified through functional genetics delays tumor relapse [ Cell Rep Med, 2024, 5(3):101471]	PubMed: 38508142
Modeling lung adenocarcinoma metastases using patient-derived organoids [ Cell Rep Med, 2024, 5(10):101777]	PubMed: 39413736
Molecular basis for antibody recognition of multiple drug-peptide/MHC complexes [ Proc Natl Acad Sci U S A, 2024, 121(22):e2319029121]	PubMed: 38781214
A split intein and split luciferase-coupled system for detecting protein-protein interactions [ Mol Syst Biol, 2024, 10.1038/s44320-024-00081-2]	PubMed: 39668253

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