Sotorasib (AMG510)

目录号：S8830 批次号：S883010

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 -20°C 粉状
化学式

C30H30F2N6O3
分子量 560.59 CAS号 2296729-00-3
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 100 mg/mL (178.38 mM)
Ethanol 13 mg/mL (23.18 mM)
Water Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O
5mg/ml (8.92mM) 以 1 mL 工作液为例，取50μL100mg/ml的澄清DMSO储备液加到 400μL PEG300中，混合均匀使其澄清；向上述体系中加入50μLTween80，混合均匀使其澄清；然后继续加入500μL ddH2O定容至 1 mL。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Sotorasib (AMG510) 是有效的KRAS G12C共价抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。该AMG510是手性化合物。
靶点
K-Ras(G12C) [1]
体外研究

AMG 510抑制SOS1催化的重组突变体KRAS (G12C/C118A)的核苷酸交换，但对单突变KRAS (C118A)影响甚微。AMG 510选择性地降低含KRAS p.G12C突变的细胞系生存活力，而对含其它KRAS突变的细胞系无影响[1]。
体内研究

在临床前肿瘤模型中，AMG 510可快速地以不可逆方式结合KRAS (G12C)，持久地抑制MAPK信号通路。对含KRAS(G12C)突变的小鼠肿瘤模型通过口服途径单次给药，AMG 510能够诱导肿瘤消退[2]。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

Sotorasib (AMG510)在文献中得到引用

Oncogenic RAS induces a distinctive form of non-canonical autophagy mediated by the P38-ULK1-PI4KB axis [ Cell Res, 2025, 10.1038/s41422-025-01085-9] PubMed: 40055523
Sotorasib resistance triggers epithelial-mesenchymal transition and activates AKT and P38-mediated signaling [ Front Mol Biosci, 2025, 12:1537523] PubMed: 39950162
Base editing screens define the genetic landscape of cancer drug resistance mechanisms [ Nat Genet, 2024, 10.1038/s41588-024-01948-8] PubMed: 39424923
Engineered a dual-targeting HA-TPP/A nanoparticle for combination therapy against KRAS-TP53 co-mutation in gastrointestinal cancers [ Bioact Mater, 2024, 32:277-291] PubMed: 37876556
Combined inhibition of KRASG12C and mTORC1 kinase is synergistic in non-small cell lung cancer [ Nat Commun, 2024, 15(1):6076] PubMed: 39025835
Scalable production of siRNA-encapsulated extracellular vesicles for the inhibition of KRAS-mutant cancer using acoustic shock waves [ J Extracell Vesicles, 2024, 13(9):e12508] PubMed: 39323378
Targeting of vulnerabilities of drug-tolerant persisters identified through functional genetics delays tumor relapse [ Cell Rep Med, 2024, 5(3):101471] PubMed: 38508142
Modeling lung adenocarcinoma metastases using patient-derived organoids [ Cell Rep Med, 2024, 5(10):101777] PubMed: 39413736
Molecular basis for antibody recognition of multiple drug-peptide/MHC complexes [ Proc Natl Acad Sci U S A, 2024, 121(22):e2319029121] PubMed: 38781214
A split intein and split luciferase-coupled system for detecting protein-protein interactions [ Mol Syst Biol, 2024, 10.1038/s44320-024-00081-2] PubMed: 39668253

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