Amiodarone HCl

目录号：S1979 批次号：S197903

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化学数据

别名

NSC 85442

储存条件
(自收到货起)

3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂

化学式

C₂₅H29I₂NO_3.HCl

分子量

681.77

CAS号

19774-82-4

Solubility (25°C)*

体外

DMSO

70 mg/mL (102.67 mM)

Ethanol

30 mg/mL (44.0 mM)

Water

Insoluble

体内（现配现用）

澄清溶液

2%DMSO 1 30%PEG300 2 2%Tween80 3 66%ddH2O

3mg/ml (4.40mM)

以 1 mL 工作液为例，取20μL150mg/ml的澄清DMSO储备液加到300μL PEG300中，混合均匀使其澄清；向上述体系中加入20μLTween80，混合均匀使其澄清；然后继续加入660μL ddH2O定容至 1 mL。工作液请现配现用！

* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

Amiodarone HCl是一种sodium/potassium-ATPase抑制剂同时也是自噬的激活剂，用于治疗各种心律失常。

靶点

Potassium channel ^[1]

体外研究

Amiodarone具有对快速钠通道以及就慢钙通道的抑制作用。Amiodarone还具有非竞争性antisympathetic效果，并调节甲状腺功能和磷脂代谢。Amiodarone深深地渗透到膜的脂质基质，并从心脏组织非常缓慢地释放。Amiodarone（44-88 μM）抑制豚鼠乳头肌的Vmax而不影响静息膜电位，而这种抑制的Vmax提高了频率或使用依赖性就像I类抗心律失常药物。在心室肌和Purkinje纤维中，Amiodarone（50-88 μM）也发现抑制去极化诱导自发动作电位（自律性异常）。^[1]

体内研究

在房室结和麻醉犬中，Amiodarone（1.25-25 毫克/公斤）导致窦率的减少，房室结的有效和功能不应期的延长，和频率依赖的传导延迟。在兔的心室肌细胞中，Amiodarone（50 毫克/公斤/天，i.p. 3-4周）导致iK和ito的电流密度显著下跌，而不会影响ICA和IK1密度。Amiodarone（AM）通过5'-脱碘（5'DI）抑制甲状腺素（T4）转化为碘甲状腺原氨酸（T3），而不会影响细胞内的转换。^[1]

参考文献

[1] Kodama I, et al. Cardiovasc Res,?997, 35(1), 13-29.

客户使用selleck产品的实验数据

: 数据来源于[Data independently produced by , , Toxicol Appl Pharmacol, 2015, 285(1):51-60.]

Amiodarone HCl在文献中得到引用

Quantitative chemometric phenotyping of three-dimensional liver organoids by Raman spectral imaging [ Cell Rep Methods, 2023, 3(4):100440]	PubMed: 37159662
Quantitative chemometric phenotyping of three-dimensional liver organoids by Raman spectral imaging [ Cell Reports Methods, 2023, 10.1016/j.crmeth.2023.100440]	PubMed: None
Dextran sodium sulfate potentiates NLRP3 inflammasome activation by modulating the KCa3.1 potassium channel in a mouse model of colitis [ Cell Mol Immunol, 2022, 19(8):925-943]	PubMed: 35799057
Moderate heart rate reduction promotes cardiac regeneration through stimulation of the metabolic pattern switch [ Cell Rep, 2022, 38(10):110468]	PubMed: 35263588
KCNQ1-deficient and KCNQ1-mutant human embryonic stem cell-derived cardiomyocytes for modeling QT prolongation [ Stem Cell Res Ther, 2022, 13(1):287]	PubMed: 35765105
Eryptosis and Malaria: New Experimental Guidelines and Re-Evaluation of the Antimalarial Potential of Eryptosis Inducers [ Front Cell Infect Microbiol, 2021, 11:630812]	PubMed: 33777843
Strain-Dependent Variability of Early Discovery Small Molecule Pharmacokinetics in Mice: Does Strain Matter? [ Drug Metab Dispos, 2020, 48(8):613-621]	PubMed: 32474442
Quantifying Drug Combination Synergy along Potency and Efficacy Axes. [ Cell Syst, 2019, 8(2):97-108]	PubMed: 30797775
Evaluating class III antiarrhythmic agents as novel MYC targeting drugs in ovarian cancer [Belur Nagaraj A Gynecol Oncol, 2018, 151(3):525-532]	PubMed: 30301560
Comparative analysis of media effects on human induced pluripotent stem cell-derived cardiomyocytes in proarrhythmia risk assessment [ J Pharmacol Toxicol Methods, 2017, 90:39-47]	PubMed: 29155283

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