Amoxapine

目录号：S4218 批次号：S421801

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化学数据

化学结构式 别名 CL 67772,Asendin 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C17H16ClN3O
分子量 313.78 CAS号 14028-44-5
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 3.1 mg/mL (9.87 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
5%DMSO Corn oil
1mg/ml (3.19mM) 以 1 mL 工作液为例，取50μL20mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Amoxapine (CL 67772,Asendin)是一种三环类Dibenzoxazepine（N-aryl piperazine），与一些其他的三环类抗抑郁药作用相似，Amoxapine抑制GLYT2a的的运输活性，IC50为92 μM。
靶点
GlyT2a [1] GlyT1b [1]
92 μM 1 mM
体外研究

Amoxapine对GLYT2a选择性抑制，在人类胚胎肾293细胞中，表现出比同种型GLYT1b多出10倍的抑制效果。Amoxapine表现为甘氨酸和氯化物的竞争性抑制剂，也是一个关于钠的混合型抑制剂。[1] Amoxapine引起急性的hERG阻塞，在卵母细胞中IC50为21.6 mM，HEK 293细胞中IC50为5.1 mM。Amoxapine阻滞反向频变，而且会引起加速的、向左移位的失活。Amoxapine的应用导致HEK 293细胞中hERG运输到细胞膜表面的缓慢减少，其IC50为15.3 mM。[2]
体内研究

Amoxapine (10 mg/kg i.p.,每天)不影响强啡肽，P物质和缩胆囊素的水平，但显着增强了大鼠脊髓、大脑皮层和下丘脑中亮氨酸-脑啡肽的水平。Amoxapine (10 mg/kg i.p.,每天)不会引起大鼠 大脑皮层阿片受体的改变，但是δ阿片受体和μ阿片受体结合位点的密度在脊髓中增加，在下丘脑中降低。[3] Amoxapine (1 mg/kg, 5 mg/kg以及10 mg/kg; i.p.)，尤其在低剂量下，能够减少异相睡眠并增加慢波睡眠。Amoxapine (10 mg/kg; i.p.)在整个治疗中会引起异相睡眠的持续降低，然而在该睡眠状态下，能够观察到关于cericlamine抑制效果的耐受性。[4] Amoxapine降低自发活动，引起眼睑下垂和强直性昏厥，通过改变猴子辨别的回避行为而抑制apomorphine不断阵痛和amphetamine刻板行为。[5]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

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