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别名 | N/A | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C22H21N3O3S |
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分子量 | 407.49 | CAS号 | 219766-25-3 | ||||
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 37 mg/mL (90.79 mM) | ||||
Water | Insoluble | ||||||
Ethanol | Insoluble | ||||||
体内 (现配现用) |
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | ANA-12 是一种选择性 TrkB 拮抗剂,对高亲和位点和低亲和位点的Kd 分别为10 nM 和 12 μM。 | ||
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靶点 |
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体外研究 | ANA-12可选择性直接与TrkB受体结合,抑制TrkB下游通路,而不改变TrkA和TrkC功能。在nnr5 PC12-TrkB细胞中,10 nM的 ANA-12可防止脑源性神经营养因子(BDNF)介导的神经突增生。[1] 在DRG神经元中,ANA-12可消除BDNF增加内向电流的作用。[2] | ||
体内研究 | 在成年C57BL6/129SveV F1s小鼠中,ANA-12 (0.5 毫克/千克,腹腔注射)降低脑部TrkB活性,减轻焦虑和抑郁相关行为,而不影响神经元的存活。[1]在雄性C57BL/6小鼠体内,ANA-12 (0.5 毫克/千克,腹腔注射)对脂多糖诱导的抑郁行为显示出抗抑郁作用。[3] 在雄性Sprague-Dawley大鼠中,ANA-12 (3微克/剂) 阻断孤束内侧亚核(mNTS) BDNF减少进食的作用。[4]在雄性野生型小鼠中,ANA-12逆转酒精摄入,下调D3受体表达,但在D3R-/-型小鼠中是无效的。[5]在雄性CocSired大鼠,腹腔注射ANA-12(0.5 毫克/千克)逆转减弱的可卡因自身给药。[6] |
激酶实验 | ANA-12 结合实验 | |
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Maxisorp ELISA 96孔板用不同浓度的Trk BECD -Fc,20 毫克/毫升BSA或1 毫克/毫升IgG-Fc(多克隆抗-TrkB)的磷酸盐缓冲液(pH 9.6) 包被,在4℃培养过夜。孔板填充满0.5% BSA的PBS溶液,在室温下培养2小时,用0.05% PBS-Tween充分洗涤。然后Bodipy–ANA-12在0.5% PBS-BSA中于室温下培养1 小时,再加入BDNF的0.5% PBS-BSA溶液,继续孵育1小时。0.05% PBS-Tween充分洗涤,bodipy–ANA-12结合的数量通过测量520 ± 10 nm处的荧光值确定。外推分析的检测范围由bodipy–ANA-12包被的ELISA评估,读取520 ± 10 nm处荧光值。 | ||
细胞实验 | 细胞系 | nnr5 PC12–TrkA,nnr5 PC12–TrkB,和 nnr5 PC12–TrkC 细胞 |
浓度 | ~100 μM | |
处理时间 | ~3 天 | |
方法 | 分别经BDNF (1 nM)、NGF (2 nM)和NT-3 (10 nM)处理后的nnr5 PC12–TrkB、–TrkA和–TrkC细胞用于分子对神经突增生调节的评估。每个计数区域中,突触长度大于2倍细胞直径的细胞的数量通过显微镜观察(每孔两个视野,每组三孔)测定。每24 h计数一次,进行三天。 | |
动物实验 | 动物模型 | 成年 C57BL6/129SveV F1s 小鼠 |
剂量 | 0.5 毫克/千克 | |
给药处理 | 腹腔注射 |
数据来源于[Data independently produced by , , Front Cell Neurosci, 2018, doi:10.3389/fncel.2018.00122]
数据来源于[Data independently produced by , , Am J Physiol Heart Circ Physiol, 2018, doi:10.1152/ajpheart.00245.2018]
数据来源于[Data independently produced by , , Neuroscience, 2018, 390:151-159]
A Novel Gastrodin Derivative with Neuroprotection Promotes NGF-Mimic Activity by Targeting INSR and ACTN4 to Activate PI3K/Akt Signaling Pathway in PC12 Cells [ Antioxidants (Basel), 2025, 14(3)344] | PubMed: 40227445 |
Allium Macrostemon Bge. Attenuates the Cognitive Decline of Aging Mice by Enhancing BDNF/TrkB Pathway [ Food Sci Nutr, 2025, 13(3):e70010] | PubMed: 40027296 |
Progressive reduction of nuclear receptor Nr4a1 mediates age-dependent cognitive decline [ Alzheimers Dement, 2024, 10.1002/alz.13819] | PubMed: 38605605 |
HDAC6-dependent deacetylation of NGF dictates its ubiquitination and maintains primordial follicle dormancy [ Theranostics, 2024, 14(6):2345-2366] | PubMed: 38646645 |
A rare olive compound oleacein functions as a TrkB agonist and mitigates neuroinflammation both in vitro and in vivo [ Cell Commun Signal, 2024, 22(1):309] | PubMed: 38835076 |
Exercise-conditioned plasma ameliorates postoperative cognitive dysfunction by activating hippocampal cholinergic circuit and enhancing BDNF/TrkB signaling [ Cell Commun Signal, 2024, 22(1):551] | PubMed: 39558340 |
Phosphodiesterase 7 inhibitor reduces stress-induced behavioral and cytoarchitectural changes in C57BL/6J mice by activating the BDNF/TrkB pathway [ Front Pharmacol, 2024, 15:1411652] | PubMed: 39092219 |
IGF-1 and Glucocorticoid Receptors Are Potential Target Proteins for the NGF-Mimic Effect of β-Cyclocitral from Lavandula angustifolia Mill. in PC12 Cells [ Int J Mol Sci, 2024, 25(18)9763] | PubMed: 39337253 |
Activation of GPER1 by G1 prevents PTSD-like behaviors in mice: Illustrating the mechanisms from BDNF/TrkB to mitochondria and synaptic connection [ CNS Neurosci Ther, 2024, 30(7):e14855] | PubMed: 38992889 |
The synergistic effects of anoikis-related genes and EMT-related genes in the prognostic prediction of Wilms tumor [ Front Mol Biosci, 2024, 11:1469775] | PubMed: 39351154 |
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