Anacetrapib (MK-0859)

目录号：S2748 批次号：S274805

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C30H25F10NO3
分子量 637.51 CAS号 875446-37-0
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 100 mg/mL (156.86 mM)
Ethanol 100 mg/mL (156.86 mM)
Water Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
30%PEG400 0.5%Tween80 5%propylene glycol
10mg/ml (15.69mM) 以 1 mL 工作液为例，取300μL33.33mg/ml的澄清PEG400储备液加到5μLTween80中，混合均匀使其澄清；向上述体系中加入50μL Propylene glycol，混合均匀使其澄清；然后继续加入645μL ddH2O定容至 1 mL。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Anacetrapib (MK-0859)是一种有效的，选择性，可逆的rhCETP和突变CETP(C13S)抑制剂，IC50分别为7.9 nM和11.8 nM，提高HDL-C，降低LDL-C，不提高醛固酮和血压。Phase 3。
靶点
rhCETP [1] Mutant CETP (C13S) [1]
7.9 nM 11.8 nM
体外研究 Anacetrapib选择性有效抑制重组人类CETP和C13S突变型CETP，IC50分别为7.9和11.8 nM。Anacetrapib和抑制素一起服用时，不仅提高HDL-胆固醇水平,也进一步降低LDL-胆固醇水平。Anacetrapib明显降低CE从HDL3转变为HDL2，这种作用存在剂量依赖性。[1]Anacetrapib不影响[14C]-dalcetrapibthiol与人类重组CETP的结合数。
体内研究 每天,Anacetrapib按60mg/kg剂量处理异常仓鼠模型，持续处理2周，与对照组相比，CETP活性下降94%，HDL-胆固醇上升47%，非HDL胆固醇浓度不受影响。[2]此外,Anacetrapib 促进巨噬细胞胆固醇逆向转运，导致排泄物胆固醇含量上升30%。与对照组相比，Anacetrapib处理的仓鼠HDL显示SR-B1和ABCG1调节的流出物增多。[2] 按10 mg/kg剂量口服处理[14C]Anacetrapib，48小时后，鼠和猴分别恢复∼80和90%放射性。两种动物的排泄物中放射性基本没有变化。[3]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 放射实验
通过放射性CETP转移实验，使用2%人类血清，测定Anacetrapib抑制CETP调节的CE和TG转移能力。过程和95%人类血清转移实验类似，除了纯化的人类HDL(128 µg/ml)和[3H]胆甾醇油酸酯或[3H]三油精标记的LDL。通过纯化的重组CETP (30 nM) 在含2%人类血清的标准CETP Buffer (50 mM Tris pH 为7.4, 100 nM NaCl,及1 mM EDTA)中进行[3H]胆甾醇油酸酯或[3H]三油精从LDL到HDL的转变。加入1体积冰冻的人类血清和2体积20% W/V PEG 8000，沉淀LDL，终止转移反应。离心样本，通过液体闪烁计数器测定等份试样中含HDL的上清液。
动物实验 动物模型 成年雄性Sprague-Dawley鼠，体重为280到330克
剂量 2.5 ml/kg (2.5, 25, 50, 250 mg/ml)
给药处理 口服饲喂

Anacetrapib (MK-0859)在文献中得到引用

Inhibition of Cholesteryl Ester Transfer Protein Preserves High-Density Lipoprotein Cholesterol and Improves Survival in Sepsis [ Circulation, 2021, 143(9):921-934] PubMed: 33228395
Mechanism of Inhibition of Cholesteryl Ester Transfer Protein by Small Molecule Inhibitors. [ J Phys Chem B, 2016, 120(33):8254-63] PubMed: 27111423
CETP inhibitors downregulate hepatic LDL receptor and PCSK9 expression in vitro and in vivo through a SREBP2 dependent mechanism. [ Atherosclerosis, 2014, 235(2):449-62] PubMed: 24950000

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