Anamorelin

目录号：S4980 批次号：S498003

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化学数据

化学结构式 别名 ONO-7643, RC-1291, ST-1291 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C31H42N6O3
分子量 546.70 CAS号 249921-19-5
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 100 mg/mL (182.91 mM)
Ethanol 100 mg/mL (182.91 mM)
Water Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O
5mg/ml (9.15mM) 以 1 mL 工作液为例,取50μL100mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!
澄清溶液
5% DMSO 95% Corn oil
0.41mg/ml (0.75mM) 以1 mL工作液为例，取50μL 8.2mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Anamorelin (ONO-7643, RC-1291, ST-1291)是具有口服活性的、高亲和力的ghrelin receptor选择性激动剂，在HEK293/GRLN FLIPR实验中，EC50为0.74 nM。
靶点
ghrelin receptor [2]
(HEK293/GRLN FLIPR assay)
0.74 nM(EC50)
体外研究 Anamorelin对生长素受体具有显著的激动作用和结合活性，在体外刺激生长激素释放。通过其活性，anamorelin具有促进食欲和促合成代谢的作用。在筛选anamorelin活性的实验中，10 μM anamorelin对L型钙离子通道受体、5-羟色胺转运体和钠离子通道具有较弱的结合力，因此它对生长素受体具有高选择性[2]。通过抑制NF-κB，anamorelin能够减少促炎性细胞因子的生长，阻止肌肉溶解（抑制蛋白水解作用）[3]。
体内研究 在大鼠中，Anamorelin可显著地、浓度依赖性地增加食物摄取和体重，在10 mg/kg 或30 mg/kg剂量下，显著地增加了生长激素的水平。在猪体内，anamorelin给药后，生长激素和IGF-1水平升高。Anamorelin具有口服活性，在体内的半衰期比胃饥饿素长，约为7小时。它能刺激神经内分泌反应、诱导食欲大增和快速代谢[2]。放射性同位素标记的anamorelin的血浆清除率表明，绝大多数的anamorelin通过排泄物排泄和分泌出去（92%）。进食会降低anamorelin的曲线下面积（AUC，即降低其在体内被吸收利用的程度）。它通过CYP3A4代谢。在小鼠肿瘤模型中，如lewis肺癌和人细支气管肺泡癌模型，anamorelin不会促进肿瘤的生长[3]。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

动物实验 动物模型 A549 NSCLC xenografts
剂量 3, 10 或 30 mg/kg
给药处理 p.o.

Anamorelin在文献中得到引用

High-throughput liquid chromatography tandem mass spectrometry assay as initial testing procedure for analysis of total urinary fraction [ Drug Test Anal, 2020, 10.1002/dta.2917] PubMed: 32852861

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