Ansamitocin p-3 (Maytansinol isobutyrate, NSC292222)

目录号：S2447 批次号：S244701

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化学数据

化学结构式 别名 Antibiotic C 15003P3 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C32H43ClN2O9
分子量 635.14 CAS号 66584-72-3
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 100 mg/mL (157.44 mM)
Ethanol 55 mg/mL (86.59 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Ansamitocin p-3 (Maytansinol isobutyrate, NSC292222, Antibiotic C 15003P3) 是一种有效的微管蛋白聚合抑制剂，IC50为3.4 μM。
体外研究

5 μM Ansamitocin p-3完全抑制牛脑分离的微管聚合，但是与VCR相比, Ansamitocin p-3 高浓度80 μM 时不会导致微管蛋白聚合。16 μM Ansamitocin p-3也有效使聚合的微管蛋白发生解聚(IC50 = 3.8 μM)。在培养的细胞中加入Ansamitocin p-3，阻止一定浓度双丁酰环腺苷3':5'-磷酸使AC细胞形态学从纤维上皮样细胞变为神经胶质瘤样细胞。此外，16 nM Ansamitocin p-3 处理也导致A31 细胞良好的细胞质网络发生快速分散。Ansamitocin p-3 短期处理A31细胞或KB细胞，也抑制DNA合成。这些结果说明Ansamitocin p-3 通过与微管装配系统相互作用而起作用,导致有丝分裂纺锤体纤维的形成受抑制，最终导致细胞死亡。[1] Ansamitocin p-3作用于 A-549, HT-29, 和 MCF-7细胞，具有毒性，这种作用存在剂量依赖性，ED50分别为4×10-7, 4×10-7, 和2×10-6 μg/mL。[2] Ansamitocin p-3作用于HCT-116 细胞，也具有毒性，EC50为 0.081 nM。[3] Ansamitocin p-3 增强辐射作用于 果蝇细胞和人类癌细胞的效果，按p53依赖性方式。[4]
体内研究

Ansamitocin p-3 (>1 µg)处理，显著抑制白血病SN36生长, 且诱导P388 白血病细胞停滞在细胞分裂中期。Ansamitocin p-3每天按25 µg/kg剂量处理携带腹腔注射B16恶性黑色素瘤的小鼠，显著延长寿命，延长130%。Ansamitocin p-3处理也显著延长携带Ehrlich 腹水癌, Sarcoma 180, 和P815肥大细胞瘤的小鼠寿命，但是只微弱延长携带腹水MOPC-104E骨髓瘤,白血病L1210,和白血病C1498的小鼠寿命。[1]
特征 Ansamitocin p-3不抑制细菌生长，但是显著抑制真核生物生长。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 聚合抑制实验
100 μL 不同浓度Ansamitocin p-3溶液或1 M Tris buffer, pH 8.4 (空白对照), 加入到400 μL 牛微管蛋白溶液(1 mg/mL，在冰 MES buffer中)中,维持在0oC下10到15分钟，然后在37oC水浴下加温30到60分钟。在加温过程中，混合物变浑浊，随后微管蛋白聚合。使用 Hitachi type 101分光光度计在460 nm处测量比浊度。
细胞实验 细胞系 A31 和KB
浓度 溶于DMSO, 终浓度为~10 μM
处理时间 ~24小时
方法

细胞同步化，然后使用不同浓度Ansamitocin p-3处理24小时。使用1 mL 培养基中的[3 H]胸甘(5 Ci/mM, 1 μCi/mL)对细胞进行标记。在37oC下脉冲标记1小时后，使用甲醇:乙醇(3:1)对盖玻片上的细胞进行混合处理。冲洗细胞中的酸溶性片段，然后通过Beckman 液体闪烁计数器测定每组盖玻片的放射性。
动物实验 动物模型 携带P388, L1210, 或P815细胞的雌性DBA/2小鼠,携带 B16, 或C1498 细胞的C57BL/6小鼠,携带 sarcoma 180 和EAC的ICR小鼠,及携带 MOPC-104E 细胞的BALB/c小鼠
剂量 ~200 μg/kg
给药处理 每天腹腔注射或静脉注射

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品，在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同，大多数建议储存在-20°C，抑制剂属于化学试剂，可在常温下运输储存两周左右。即使如此，我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下，一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后，请按照产品数据表建议适当存储。

如果需要长期保存，请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗！

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