Apilimod

目录号：S6414 批次号：S641403

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化学数据

化学结构式 别名 STA-5326 储存条件
(自收到货起)		 3年 -20°C 粉状
化学式

C23H26N6O2
分子量 418.49 CAS号 541550-19-0
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 84 mg/mL (200.72 mM)
Ethanol 6 mg/mL (14.33 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Apilimod是一种有效的细胞因子 interleukin-12 (IL-12) 和 interleukin-23 (IL-23) 的口服抑制剂，具有治疗某些自身免疫和炎性疾病的潜力。Apilimod (STA-5326) 可抑制IL-12，在IFN-γ/SAC刺激的人PBMC细胞、人单核细胞和小鼠PBMC细胞中，对应的IC50值分别为1 nM、1 nM和2 nM。Apilimod (STA-5326) 也是一种具有细胞通透性的小分子化合物，抑制PIKfyve，IC50为14 nM。
靶点
IL-12 [1]
( in IFN-γ/SAC-stimulated human PBMCs)		 IL-12 [1]
(in human monocytes)		 IL-12 [1]
(in mouse PBMCs)		 PIKfyve [1]
1 nM 1 nM 2 nM 14 nM

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

Apilimod在文献中得到引用

PIKfyve controls dendritic cell function and tumor immunity [ bioRxiv, 2024, 2024.02.28.582543] PubMed: 38464258
Simultaneous inhibition of endocytic recycling and lysosomal fusion sensitizes cells and tissues to oligonucleotide therapeutics [ Nucleic Acids Res, 2023, 51(4):1583-1599] PubMed: 36727438
Apilimod activates the NLRP3 inflammasome through lysosome-mediated mitochondrial damage [ Front Immunol, 2023, 14:1128700] PubMed: 37359517
Executable network of SARS-CoV-2-host interaction predicts drug combination treatments [ NPJ Digit Med, 2022, 5(1):18] PubMed: 35165389
Executable network of SARS-CoV-2-host interaction predicts drug combination treatments [ NPJ Digit Med, 2022, 5(1):18] PubMed: 35165389
Selective elimination of pluripotent stem cells by PIKfyve specific inhibitors [ Stem Cell Reports, 2022, 17(2):397-412] PubMed: 35063131
PIKfyve-specific inhibitors restrict replication of multiple coronaviruses in vitro but not in a murine model of COVID-19 [ Commun Biol, 2022, 5(1):808] PubMed: 35962188
TSC1 binding to lysosomal PIPs is required for TSC complex translocation and mTORC1 regulation [ Mol Cell, 2021, S1097-2765(21)00324-5] PubMed: 33974911
SARS-CoV-2 requires cholesterol for viral entry and pathological syncytia formation [ Elife, 2021, 10e65962] PubMed: 33890572
Mitochondria-lysosome membrane contacts are defective in GDAP1-related Charcot-Marie-Tooth disease [ Hum Mol Genet, 2021, 29(22):3589-3605] PubMed: 33372681

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