Apoptosis Activator 2

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C15H9Cl2NO2
分子量 306.14 CAS号 79183-19-0
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 61 mg/mL (199.25 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Apoptosis Activator 2强诱导caspase-3激活， PARP分裂， DNA断裂，导致细胞破坏(Apaf-1依赖性的)，IC50约为4 μM，抑制HMEC， PREC和MCF-10A细胞活性。
靶点
Caspase-3 [1]
体外研究 Apoptosis Activator 2 (20 μM)处于降低的cyto c浓度，增加凋亡体中的Apaf-1组分1.5倍，增至33％。Apoptosis Activator 2 (20 μM)处于cyto c的降低水平，增加caspase-3的活化程度4倍。Apoptosis Activator 2强烈诱导caspase-3活化，PARP裂解，和DNA分裂，并最终杀死细胞，IC50为4 μM。Apoptosis Activator 2 诱导PBL, HUVEC, Jurkat, Molt-4, CCRF-CEM, BT-549, MDA-MB-468 和 NCI-H23凋亡，IC50分别为50 μM, 43 μM, 4 μM, 6 μM, 9 μM, 20 μM, 44 μM 和 35 μM。Apoptosis Activator 2抑制大多数测试的肿瘤细胞系，10 μM时抑制50-100%细胞生长。[1]Apoptosis Activator 2通过触发凋亡体的形成而诱导细胞死亡。En1的表达水平对培养的中脑腹侧的生存率没有显著影响。[2]通过凋亡的DNA梯状电泳和TUNEL检测测评Apoptosis activator 2 (10 μM)诱导AGS细胞凋亡。Apoptosis activator 2(10 μM)通过anti-TROP2抗体共轭的脂质体，增强对细胞凋亡的诱导。[3]Cyclohexamide (10 μg/mL) 或 zVAD (50 μM)作用于培养的神经元，显著防止 Apoptosis Activator 2毒性。Apoptosis activator 2(3 μM)导致众多神经元发生核固缩，说明细胞死亡涉及细胞凋亡。DHT(10 nM) 或 E2(10 nM)作用于培养的神经元，显著防止Apoptosis Activator 2毒性。[4]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 无细胞凋亡检测
制备HeLa细胞细胞质提取物。Apoptosis Activator 2溶于DMSO中，分加到96孔微量滴定板中，终浓度为1mM（DMSO终浓度为1% vol/vol）。溶于HEB Buffer (50 mM Hepes, pH 7.4/50 mM KCl/5 mM EGTA/2 mM MgCl2)的细胞质提取物的250μg总蛋白，2 mM DTT, 2 μM cyto c, 和 0.5 μM DEVD-AFC(Asp-Glu-Val-Asp-7-氨基-4-三氟甲基香) 底物加到每孔中，总体积为150 μL。实验板在37°C下温育,在 LJL Biosystems 酶标仪上按10分钟间隔读取荧光值。
细胞实验 细胞系 神经元
浓度 ~3 μM
处理时间 2 小时
方法 使用手动机械式计数器计数显微镜范围内的所有存活细胞。使用重要的染料钙黄绿素乙酰甲酯进行阳性染色，计数细胞存活情况。每个培养孔中，在四个不重叠的区域计数存活的细胞。每孔活细胞计数为100-200不等。所有实验都至少重复3次。使用单因素ANOVA，然后通过Fisher LSD检验用（显著性P<0.05）进行组间比较，统计分析原始细胞计数数据。细胞活力表示为活细胞与空白对照组的百分比。

Apoptosis Activator 2在文献中得到引用

ARNTL2 upregulation of ACOT7 promotes NSCLC cell proliferation through inhibition of apoptosis and ferroptosis [ BMC Mol Cell Biol, 2023, 24(1):14] PubMed: 37003979
Melatonin Alleviates Hypoxia-Induced Apoptosis of Granulosa Cells by Reducing ROS and Activating MTNR1B-PKA-Caspase8/9 Pathway [ Antioxidants (Basel), 2021, 10(2)184] PubMed: 33525391
The Crosstalk between Autophagy and Apoptosis Is Necessary for Myogenic Differentiation [ J Agric Food Chem, 2021, 69(13):3942-3951] PubMed: 33755473
Berberine-induced TFEB deacetylation by SIRT1 promotes autophagy in peritoneal macrophages [ Aging (Albany NY), 2021, 13(5):7096-7119] PubMed: 33639613
Upregulation of caspase-3 by High Glucose in Chondrocyte Involves the Cytoskeleton Aggregation [ Eur Rev Med Pharmacol Sci, 2020, 24(11):5925-5932] PubMed: 32572905

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