Apoptozole

目录号：S8365 批次号：S836501

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化学数据

别名

Apoptosis Activator VII

储存条件
(自收到货起)

3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂

化学式

C₃₃H₂₅F₆N₃O₃

分子量

625.56

CAS号

1054543-47-3

Solubility (25°C)*

体外

DMSO

100 mg/mL (159.85 mM)

Ethanol

25 mg/mL (39.96 mM)

Water

Insoluble

体内（现配现用）

澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O	2.5mg/ml (4.00mM)	以 1 mL 工作液为例,取50μL50mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil	1mg/ml (1.60mM)	以1 mL工作液为例，取50μL 20mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！

* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

Apoptozole (Apoptosis Activator VII) 是热激蛋白HSP70和Hsc70的抑制剂，与HSP70和Hsc70的Kd值分别为0.14 μM和0.21 μM。它能够诱导caspase依赖性的凋亡反应。

靶点

HSP70 ^[1] (Cell-free assay)	HSC70 ^[1] (Cell-free assay)
0.14 μM(Kd)	0.21 μM(Kd)

体外研究

Apoptozole通过抑制HSP70与APAF-1的相互作用，诱导caspase依赖性的凋亡反应，而不影响HSP70与ASK1, JNK, BAX, AIF的相互作用^[2]。然而，apoptozole在水环境下可能形成聚合物，聚合物可以非特异方式与HSP70蛋白相互作用，可能会造成假阳性结果或非一致性数据^[3]。

体内研究

Apoptozole在具有癌细胞移植瘤的小鼠模型中，能显著地延迟肿瘤生长，而不影响小鼠的生存。在血液中，Apoptozole的消除半衰期比Dox长（DOX为1.6小时，而Apoptozole为8.04小时），在体内达到最大血浆浓度的时间，Az比Dox短(Az所需时间为1小时，Dox所需时间为4小时)^[2]。

细胞实验	细胞系	A549, 肺腺癌上皮细胞; HeLa, 宫颈癌细胞; MDA-MB-231, 乳腺癌细胞; HepG2, 肝癌细胞
浓度	0-15 μM
处理时间	18 h
方法	用0-15 μM的Apoptozole处理不同的癌细胞系（A549, 肺腺癌上皮细胞; HeLa, 宫颈癌细胞; MDA-MB-231, 乳腺癌细胞; HepG2, 肝癌细胞）18小时，compound 7作为阴性对照。然后用MTT试验检测细胞活力。
动物实验	动物模型	雄性裸鼠
剂量	10 mg/kg
给药处理	腹腔注射

参考文献

客户使用selleck产品的实验数据

: 数据来源于[Data independently produced by , , Platelets, 2017, 29:1-12]

Apoptozole在文献中得到引用

Avenanthramide Improves Colonic Damage Induced by Food Allergies in Mice through Altering Gut Microbiota and Regulating Hsp70-NF-κB Signaling [ Nutrients, 2023, 15(4)992]	PubMed: 36839351
The TGEV Membrane Protein Interacts with HSC70 To Direct Virus Internalization through Clathrin-Mediated Endocytosis [ J Virol, 2023, 97(4):e0012823]	PubMed: 36975782
Effects of Avenanthramide on the Small Intestinal Damage through Hsp70-NF-κB Signaling in an Ovalbumin-Induced Food Allergy Model [ Int J Mol Sci, 2022, 23(23)15229]	PubMed: 36499554
Heat Shock Proteins 70 Regulate Cell Motility and Invadopodia-Associated Proteins Expression in Oral Squamous Cell Carcinoma [ Front Endocrinol (Lausanne), 2022, 13:890218]	PubMed: 35957827
A STUB1 ubiquitin ligase/CHIC2 protein complex negatively regulates the IL-3, IL-5, and GM-CSF cytokine receptor common β chain (CSF2RB) protein stability [ J Biol Chem, 2022, 298(10):102484]	PubMed: 36108743
Proteostasis by STUB1/HSP70 complex controls sensitivity to androgen receptor targeted therapy in advanced prostate cancer. [ Nat Commun, 2018, 9(1):4700]	PubMed: 30446660
Clathrin-mediated integrin αIIbβ3 trafficking controls platelet spreading [Gao W Platelets, 2018, 29(6):610-621]	PubMed: 28961039

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