Nemtabrutinib (ARQ 531)

目录号：S8711 批次号：S871101

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化学数据

化学结构式 别名 MK-1026 储存条件
(自收到货起)		 3年 -20°C 粉状
化学式

C25H23ClN4O4
分子量 478.93 CAS号 2095393-15-8
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 95 mg/mL (198.35 mM)
Ethanol 7 mg/mL (14.61 mM)
Water Insoluble
体内
（现配现用）
均匀悬浊液
CMC-NA
≥5mg/ml 以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
澄清溶液
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

该配方已经过Selleck实验室实测。如果上述溶解方案不能满足您的需求，可联系Selleck销售提供定制化测试。

 4.750mg/ml (9.92mM) 以 1 mL 工作液为例,取50μL95mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!
澄清溶液
5% DMSO 95% Corn oil

该配方已经过Selleck实验室实测。如果上述溶解方案不能满足您的需求，可联系Selleck销售提供定制化测试。

 0.475mg/ml (0.99mM) 以1 mL工作液为例，取50μL 9.5mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Nemtabrutinib (ARQ 531, MK-1026) 是一种ATP竞争性的酪氨酸激酶抑制剂，靶向BTK，IC50为0.85 nM。它具有明显的激酶选择性，对几种关键的致瘤因子（如TEC、Trk和Src中的一些家族成员）具有强抑制活性。
靶点
BTK [1]
(Cell-free assay)		 BRK [1]
(Cell-dree)		 BRK [1]
(Cell-free assay)		 LCK [1]
(Cell-free)		 LCK [1]
(Cell-free assay)		 View More
0.85 nM 2.45 nM 2.45 nM 3.86 nM 3.86 nM
体外研究

ARQ 531有效地抑制BTK，IC50为0.85 nM，停留时间较长（51 min）。在TMD8细胞中，ARQ531选择性地抑制依赖于BCR信号的PI3K/AKT/mTOR、Ras/Raf/Erk和Rap-GTPase-Cofilin信号通路。ARQ531可抑制BCR信号成瘾的恶性血液病细胞株的增殖，在GCB-DLBCL细胞系（SUDHL-4和DOHH-2）中，ARQ 531有效地以浓度依赖性方式抑制抗凋亡c-Myc和Bcl6癌基因蛋白的表达，同时诱导PARP蛋白的凋亡性断裂[2]。
体内研究

在ABC-DLBCL和GCB-DLBCL小鼠移植瘤模型中，ARQ 531具有有效的抗肿瘤活性[1]。ARQ 531可穿过血脑屏障[2]。对猴予以单药口服给药，给药浓度为10 mg/kg，ARQ 531的口服利用度为72.4%，Cmax为9 μM，半衰期大于24小时[3]。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

Nemtabrutinib (ARQ 531)在文献中得到引用

BTK inhibition sensitizes Acute Lymphoblastic Leukemia to asparaginase by suppressing the Amino Acid Response pathway [ Blood, 2021, blood.2021011787] PubMed: 34280258

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如果需要长期保存，请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗！

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