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别名 | Irbinitinib, ONT-380, ARRY-380 | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C26H24N8O2 |
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分子量 | 480.52 | CAS号 | 937263-43-9 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 96 mg/mL (199.78 mM) | |
Ethanol | 15 mg/mL (31.21 mM) | |||
Water | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | Tucatinib (Irbinitinib, ONT-380, ARRY-380) 是一种具有口服活性、可逆的、ATP竞争性的的ErbB2(HER2)小分子抑制剂。在细胞实验中,ARRY-380对ErbB-2和p95 HER2的IC50s分别为8 nM和7 nM,对HER2的选择性是对EGFR的500倍。具有潜在的抗肿瘤活性。 | ||||
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靶点 |
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体外研究 | ARRY-380是一种可逆的、ATP竞争性的抑制剂,在体外和细胞实验中对ErbB2都具有纳摩尔范围的抑制效果[1]。 在细胞实验中,ARRY-380对HER2的选择性比对EGFR高500倍,对截短的p95-HER2的效力与对HER2一样[2]。 |
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体内研究 | ARRY-380能够在多种HER2依赖性的肿瘤异种移植模型中抑制肿瘤的生长[2]。 在很多小鼠肿瘤模型,如乳腺肿瘤(BT-474, MDA-MB-453)、卵巢肿瘤(SKOV-3)、胃癌(N87)模型中,都有较高活性。在BT-474模型中,ARRY-380以剂量依赖型方式显著抑制肿瘤的生长并大多肿瘤消退[1]。 |
HER4 and EGFR activate cell signaling in NRG1 fusion-driven cancers: implications for HER2/HER3-specific vs. pan-HER targeting strategies [ J Thorac Oncol, 2023, S1556-0864(23)00802-X] | PubMed: 37678511 |
Irreversible HER2 inhibitors overcome resistance to the RSL3 ferroptosis inducer in non-HER2 amplified luminal breast cancer [ Cell Death Dis, 2023, 14(8):532] | PubMed: 37596261 |
Integrin αvβ3 Is a Master Regulator of Resistance to TKI-Induced Ferroptosis in HER2-Positive Breast Cancer [ Cancers (Basel), 2023, 15(4)1216] | PubMed: 36831558 |
Drug-drug interaction potentials of tucatinib inhibition of human UDP-glucuronosyltransferases [ Chem Biol Interact, 2023, 381:110574] | PubMed: 37263554 |
Novel HER2-targeted therapy to overcome trastuzumab resistance in HER2-amplified gastric cancer [ Sci Rep, 2023, 13(1):22648] | PubMed: 38114573 |
High-throughput screen in vitro identifies dasatinib as a candidate for combinatorial treatment with HER2-targeting drugs in breast cancer [ PLoS One, 2023, 18(1):e0280507] | PubMed: 36706086 |
Metabolic diversity within breast cancer brain-tropic cells determines metastatic fitness [ Cell Metab, 2022, 34(1):90-105.e7] | PubMed: 34986341 |
Poziotinib Inhibits HER2-Mutant-Driven Therapeutic Resistance and Multiorgan Metastasis in Breast Cancer [ Cancer Res, 2022, 82(16):2928-2939] | PubMed: 35736563 |
Establishment and large-scale validation of a three-dimensional tumor model on an array chip for anticancer drug evaluation [ Front Pharmacol, 2022, 13:1032975] | PubMed: 36313330 |
miR-101-5p Acts as a Tumor Suppressor in HER2-Positive Breast Cancer Cells and Improves Targeted Therapy [ Breast Cancer (Dove Med Press), 2022, 14:25-39] | PubMed: 35256859 |
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