Tucatinib

目录号：S8362 批次号：S836202

化学数据

	别名	Irbinitinib, ONT-380, ARRY-380	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₂₆H₂₄N₈O₂
	分子量	480.52	CAS号	937263-43-9
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	96 mg/mL (199.78 mM)
		Ethanol	21 mg/mL (43.7 mM)
		Water	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

Tucatinib (Irbinitinib, ONT-380, ARRY-380) 是一种具有口服活性、可逆的、ATP竞争性的的ErbB2（HER2）小分子抑制剂。在细胞实验中，ARRY-380对ErbB-2和p95 HER2的IC50s分别为8 nM和7 nM，对HER2的选择性是对EGFR的500倍。具有潜在的抗肿瘤活性。

靶点

p95 HER2 ^[2] (Cell-based assay)	ErbB2 ^[2] (Cell-based assay)
7 nM	8 nM

体外研究

ARRY-380是一种可逆的、ATP竞争性的抑制剂，在体外和细胞实验中对ErbB2都具有纳摩尔范围的抑制效果^[1]。

在细胞实验中，ARRY-380对HER2的选择性比对EGFR高500倍，对截短的p95-HER2的效力与对HER2一样^[2]。

体内研究

ARRY-380能够在多种HER2依赖性的肿瘤异种移植模型中抑制肿瘤的生长^[2]。

在很多小鼠肿瘤模型，如乳腺肿瘤(BT-474, MDA-MB-453)、卵巢肿瘤（SKOV-3）、胃癌（N87）模型中，都有较高活性。在BT-474模型中，ARRY-380以剂量依赖型方式显著抑制肿瘤的生长并大多肿瘤消退^[1]。

参考文献

Tucatinib 在文献中得到引用

HER4 and EGFR activate cell signaling in NRG1 fusion-driven cancers: implications for HER2/HER3-specific vs. pan-HER targeting strategies [ J Thorac Oncol, 2023, S1556-0864(23)00802-X]	PubMed: 37678511
Irreversible HER2 inhibitors overcome resistance to the RSL3 ferroptosis inducer in non-HER2 amplified luminal breast cancer [ Cell Death Dis, 2023, 14(8):532]	PubMed: 37596261
Integrin αvβ3 Is a Master Regulator of Resistance to TKI-Induced Ferroptosis in HER2-Positive Breast Cancer [ Cancers (Basel), 2023, 15(4)1216]	PubMed: 36831558
Drug-drug interaction potentials of tucatinib inhibition of human UDP-glucuronosyltransferases [ Chem Biol Interact, 2023, 381:110574]	PubMed: 37263554
Novel HER2-targeted therapy to overcome trastuzumab resistance in HER2-amplified gastric cancer [ Sci Rep, 2023, 13(1):22648]	PubMed: 38114573
High-throughput screen in vitro identifies dasatinib as a candidate for combinatorial treatment with HER2-targeting drugs in breast cancer [ PLoS One, 2023, 18(1):e0280507]	PubMed: 36706086
Metabolic diversity within breast cancer brain-tropic cells determines metastatic fitness [ Cell Metab, 2022, 34(1):90-105.e7]	PubMed: 34986341
Poziotinib Inhibits HER2-Mutant-Driven Therapeutic Resistance and Multiorgan Metastasis in Breast Cancer [ Cancer Res, 2022, 82(16):2928-2939]	PubMed: 35736563
Establishment and large-scale validation of a three-dimensional tumor model on an array chip for anticancer drug evaluation [ Front Pharmacol, 2022, 13:1032975]	PubMed: 36313330
miR-101-5p Acts as a Tumor Suppressor in HER2-Positive Breast Cancer Cells and Improves Targeted Therapy [ Breast Cancer (Dove Med Press), 2022, 14:25-39]	PubMed: 35256859

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