Varlitinib

目录号：S2755 批次号：S275502

化学数据

	别名	ARRY334543	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₂₂H₁₉ClN₆O₂S
	分子量	466.94	CAS号	845272-21-1
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	93 mg/mL (199.16 mM)
		Water	Insoluble
		Ethanol	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

Varlitinib (ARRY334543) 是一种有效的，选择性ErbB1(EGFR)和ErbB2(HER2)抑制剂，IC50分别为7 nM和2 nM。Phase 2。

靶点

ErbB2 ^[1] (Cell-free assay)	ErbB1 ^[1] (Cell-free assay)
2 nM	7 nM

体外研究

ARRY334543是可逆的ATP竞争性抑制剂，K_i=1 nM。ARRY334543是AKT通路抑制剂，抑制含活跃ErbB-2受体的细胞。ARRY334543作用于人类癌细胞，如过量表达ErbB-2的BT-474细胞和过量表达ErbB-1的A431细胞，抑制ErbB-2和ErbB-1磷酸化，IC50分别为43 nM和36 nM 。^[1]

体内研究

口服处理ARRY334543作用于过量表达ErbB-1(A431)或ErbB-2(MDA-MB-453)的人类移植瘤，抑制肿瘤生长，这种作用存在剂量依赖性。口服ARRY334543作用于过量表达肿瘤A431的移植瘤鼠,每隔一天处理一次，持续21天，ARRY334543明显抑制肿瘤生长。ARRY334543具有非常好的PK/ADME特性，作用于携带移植瘤如表皮癌(A431), 胸腺癌(BT-474, MDA-MB-453), 非小细胞肺癌(H1650,A549,292),结肠直肠癌(Lovo,HT-29)和胃癌(N87)模型的鼠，具有高活性。ARRY334543按100 mg/kg/d和200 mg/kg/d剂量分别作用于BT-474模型, 肿瘤生长抑制率分别为69%和98%。ARRY334543也有效作用于SK-OV-3卵巢癌模型。ARRY334543作用于BT-474模型, 具有极高活性。^[2]

特征

ARRY334543治疗晚期胰脏癌已经完成二期临床试验阶段。

动物实验	动物模型	无胸腺Ncr:Nu/Nu鼠
剂量	每天200 mg/kg
给药处理	口服处理

参考文献

客户使用selleck产品的实验数据

Varlitinib在文献中得到引用

Young and undamaged recombinant albumin alleviates T2DM by improving hepatic glycolysis through EGFR and protecting islet β cells in mice [ J Transl Med, 2023, 21(1):89]	PubMed: 36747238
Young and undamaged recombinant albumin alleviates T2DM by improving hepatic glycolysis through EGFR and protecting islet β cells in mice [ J Transl Med, 2023, 21(1):89]	PubMed: 36747238
A community challenge for a pancancer drug mechanism of action inference from perturbational profile data [ Cell Rep Med, 2022, 3(1):100492]	PubMed: 35106508
Doxorubicin and Varlitinib Delivery by Functionalized Gold Nanoparticles Against Human Pancreatic Adenocarcinoma. [ Pharmaceutics, 2019, 11(11)]	PubMed: 31652942
Gold nanoparticles for targeting varlitinib to human pancreatic cancer cells [Coelho SC, et al. Pharmaceutics, 2018, 10(3)]	PubMed: 30002279
Evaluation of anticancer agents using patient-derived tumor organoids characteristically similar to source tissues [Tamura H, et al. Oncol Rep, 2018, 40(2):635-646]	PubMed: 29917168
Construction of a novel cell-based assay for the evaluation of anti-EGFR drug efficacy against EGFR mutation [Hoshi H, et al. Oncol Rep, 2017, 37(1):66-76]	PubMed: 27840973
Addition of chromosomal microarray and next generation sequencing to FISH and classical cytogenetics enhances genomic profiling of myeloid malignancies. [ Cancer Genet, 2017, 216-217:128-141]	PubMed: 29025587
ARRY-334543 reverses multidrug resistance by antagonizing the activity of ATP-binding cassette subfamily G member 2. [Wang DS J Cell Biochem, 2014, 115(8):1381-91]	PubMed: 24939447

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