ARV-825

目录号：S8297 批次号：S829703

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 -20°C 粉状
化学式

C46H47ClN8O9S
分子量 923.43 CAS号 1818885-28-7
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 100 mg/mL (108.29 mM)
Ethanol 4 mg/mL (4.33 mM)
Water Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O
5mg/ml (5.41mM) 以 1 mL 工作液为例，取50μL100mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μL PEG300中，混合均匀使其澄清；向上述体系中加入50μLTween80，混合均匀使其澄清；然后继续加入500μL ddH2O定容至 1 mL。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 ARV-825是一种BRD4抑制剂，可招募BRD4到E3泛素连接酶cereblon上，引起BRD4蛋白快速、有效和持续的降解，持续性下调MYC水平。
靶点
BRD4 BD2 [1]
(Cell-free assay)		 BRD4 BD1 [1]
(Cell-free assay)
28 nM(Kd) 90 nM(Kd)
体外研究

与其他BRD4抑制剂比较，在伯基特氏淋巴瘤细胞中，ARV-825的处理可引起c-MYC水平和下游细胞增殖和凋亡诱导发生更为显著的变化[1]。

与ARV-825共孵育72小时，ARV-825对所检测细胞系和原代AML细胞的IC50值在2-50 nM范围内。在AML细胞中，ARV-825可降低PIM1水平和CXCR4的磷酸化水平，而PIM1或CXCR4的过表达可逆转该效应[3]。
体内研究

在移植有人源白血病细胞的小鼠模型中，ARV-825实验组的小鼠的白血病负荷显著低于对照组，其生存时间也较对照组长[3]。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 RS4;11细胞
浓度 3, 10, 30 nM
处理时间 3 h
方法

用一定浓度范围的化合物处理RS4;11细胞，孵育3小时。然后提取细胞蛋白，用特定抗体检测蛋白表达水平。

ARV-825在文献中得到引用

Dual Inhibition of CDK4/6 and XPO1 Induces Senescence With Acquired Vulnerability to CRBN-Based PROTAC Drugs [ Gastroenterology, 2024, S0016-5085(24)00062-3] PubMed: 38262581
Pharmacological inhibition of bromodomain and extra-terminal proteins induces an NRF-2-mediated antiviral state that is subverted by SARS-CoV-2 infection [ PLoS Pathog, 2023, 19(9):e1011657] PubMed: 37747932
FET fusion oncoproteins interact with BRD4 and SWI/SNF chromatin remodelling complex subtypes in sarcoma [ Mol Oncol, 2022, 10.1002/1878-0261.13195] PubMed: 35182012
Inhibition of BET Family Proteins Suppresses African Swine Fever Virus Infection [ Microbiol Spectr, 2022, 10(4):e0241921] PubMed: 35758684
Protein Ligand Interactions Using Surface Plasmon Resonance [ Methods Mol Biol, 2021, 2365:3-20] PubMed: 34432236
Activity of BET-proteolysis targeting chimeric (PROTAC) compounds in triple negative breast cancer. [ J Exp Clin Cancer Res, 2019, 38(1):383] PubMed: 31470872

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