AS1517499

目录号：S8685 批次号：S868501

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化学数据

别名

N/A

储存条件
(自收到货起)

3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂

化学式

C₂₀H₂₀ClN₅O₂

分子量

397.86

CAS号

919486-40-1

Solubility (25°C)*

体外

DMSO

79 mg/mL (198.56 mM)

Ethanol

36 mg/mL (90.48 mM)

Water

Insoluble

体内
（现配现用）

均匀悬浊液	CMC-NA	≥5mg/ml	均匀悬浊液可用于口服和腹腔注射。以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 该配方已经过Selleck实验室实测。如果上述溶解方案不能满足您的需求，可联系Selleck销售提供定制化测试。	4.000mg/ml (10.05mM)	以 1 mL 工作液为例,取50μL80mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 该配方已经过Selleck实验室实测。如果上述溶解方案不能满足您的需求，可联系Selleck销售提供定制化测试。	0.650mg/ml (1.63mM)	以1 mL工作液为例，取50μL 13mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！

* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

AS1517499是一种新型有效的STAT6抑制剂，IC50为21 nM。

靶点

STAT6 ^[1]
(Cell-free assay)

21 nM

体外研究

AS1517499抑制IL-4诱导的小鼠脾脏T细胞向Th2分化，但对IL-12诱导的Th1分化没有影响^[1]。AS1517499能够阻止IL-4激活的、由STAT6介导的原代PCa细胞形成克隆潜力的增加。浓度为300 nM时，AS1517499降低了原代基底PCa细胞的形成克隆潜能^[3]。

体内研究

在小鼠体内进行AS1517499处理，AS1517499可通过抑制气管平滑肌中RhoA的上调，减缓抗原诱导的气管平滑肌高反应性，这可能是由于AS1517499降低了小鼠气管中IL-13的产生^[2]。AS1517499可通过抑制PPARγ来减少凋亡细胞灌注对bleomycin诱导的肺纤维化的预防效果^[4]。

细胞实验	细胞系	正常人体气管平滑肌细胞
浓度	100 nM
处理时间	30 min
方法	将细胞培养于添加有5%胎牛血清、0.5 ng/ml hEGF、5 mg/ml胰岛素、2 ng/ml hFGF-b、50 mg/ml庆大霉素和50 ng/ml 两性霉素B的SmBM培养基中。将细胞培养在37℃、5% CO2的培养箱中，每48-72小时更换培养基，当细胞贴壁生长汇合至90-95%时进行传代。将传代次数7-9次的hBSMCs以3,500 cells/cm²的密度接种于6孔板和8孔chamber slides，当达到80-85%的细胞融合率时，将细胞进行无血清培养，培养24小时。然后加入人源重组IL-13。在IL-13加入前，对细胞处理以AS1517499或0.3% DMSO。在一些实验中，在加入IL-13后，与AS1517499共同孵育0, 3或12小时。而在另一些实验中，在加入IL-13前，细胞处理以Y-27632或0.3% DMSO。IL-13处理一段时间后，用PBS洗涤细胞，收集用于WB。
动物实验	动物模型	小鼠过敏性支气管哮喘模型(Male BALB/c mice)
剂量	1 或 10 mg/kg/d
给药处理	i.p.

参考文献

[4] Kim MJ, et al. Cell Physiol Biochem. 2018, 45(5):1863-1877.

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AS1517499在文献中得到引用

Preadipocyte IL-13/IL-13Rα1 signaling regulates beige adipogenesis through modulation of PPARγ activity [ J Clin Invest, 2025, e169152]	PubMed: 40198135
Suberosin attenuates rheumatoid arthritis by repolarizing macrophages and inhibiting synovitis via the JAK/STAT signaling pathway [ Arthritis Res Ther, 2025, 27(1):12]	PubMed: 39838477
Distinct Hodgkin lymphoma subtypes defined by noninvasive genomic profiling [ Nature, 2024, 625(7996):778-787]	PubMed: 38081297
Targeted knockdown of PGAM5 in synovial macrophages efficiently alleviates osteoarthritis [ Bone Res, 2024, 12(1):15]	PubMed: 38433252
Nicotinamide phosphoribosyltransferase prompts bleomycin-induced pulmonary fibrosis by driving macrophage M2 polarization in mice [ Theranostics, 2024, 14(7):2794-2815]	PubMed: 38773984
Tonic type 2 immunity is a critical tissue checkpoint controlling autoimmunity in the skin [ Cell Rep, 2024, 43(7):114364]	PubMed: 38900635
Guided monocyte fate to FRβ/CD163+ S1 macrophage antagonises atopic dermatitis via fibroblastic matrices in mouse hypodermis [ Cell Mol Life Sci, 2024, 82(1):14]	PubMed: 39720957
Blocking M2-Like Macrophage Polarization Using Decoy Oligodeoxynucleotide-Based Gene Therapy Prevents Immune Evasion for Pancreatic Cancer Treatment [ Mol Cancer Ther, 2024, 23(10):1431-1445]	PubMed: 38907533
Suppressive Activity of Boiogito, a Japanese Traditional Kampo Medicine, on Periostin Secretion in Human Fibroblast-Like Synoviocytes In Vitro [ Cureus, 2024, 16(4):e57690]	PubMed: 38711706
Transcriptional and chromatin profiling of human blood innate lymphoid cell subsets sheds light on HIV-1 pathogenesis [ EMBO J, 2023, e114153.]	PubMed: 37382276

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