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别名 | N/A | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C20H20ClN5O2 |
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分子量 | 397.86 | CAS号 | 919486-40-1 | ||||
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 80 mg/mL (201.07 mM) | ||||
Ethanol | 20 mg/mL (50.26 mM) | ||||||
Water | Insoluble | ||||||
体内 (现配现用) |
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | AS1517499是一种新型有效的STAT6抑制剂,IC50为21 nM。 | ||
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靶点 |
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体外研究 | AS1517499抑制IL-4诱导的小鼠脾脏T细胞向Th2分化,但对IL-12诱导的Th1分化没有影响[1]。AS1517499能够阻止IL-4激活的、由STAT6介导的原代PCa细胞形成克隆潜力的增加。浓度为300 nM时,AS1517499降低了原代基底PCa细胞的形成克隆潜能[3]。 | ||
体内研究 | 在小鼠体内进行AS1517499处理,AS1517499可通过抑制气管平滑肌中RhoA的上调,减缓抗原诱导的气管平滑肌高反应性,这可能是由于AS1517499降低了小鼠气管中IL-13的产生[2]。AS1517499可通过抑制PPARγ来减少凋亡细胞灌注对bleomycin诱导的肺纤维化的预防效果[4]。 |
细胞实验 | 细胞系 | 正常人体气管平滑肌细胞 |
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浓度 | 100 nM | |
处理时间 | 30 min | |
方法 | 将细胞培养于添加有5%胎牛血清、0.5 ng/ml hEGF、5 mg/ml胰岛素、2 ng/ml hFGF-b、50 mg/ml庆大霉素和50 ng/ml 两性霉素B的SmBM培养基中。将细胞培养在37℃、5% CO2的培养箱中,每48-72小时更换培养基,当细胞贴壁生长汇合至90-95%时进行传代。将传代次数7-9次的hBSMCs以3,500 cells/cm2的密度接种于6孔板和8孔chamber slides,当达到80-85%的细胞融合率时,将细胞进行无血清培养,培养24小时。然后加入人源重组IL-13。在IL-13加入前,对细胞处理以AS1517499或0.3% DMSO。在一些实验中,在加入IL-13后,与AS1517499共同孵育0, 3或12小时。而在另一些实验中,在加入IL-13前,细胞处理以Y-27632或0.3% DMSO。IL-13处理一段时间后,用PBS洗涤细胞,收集用于WB。 |
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动物实验 | 动物模型 | 小鼠过敏性支气管哮喘模型(Male BALB/c mice) |
剂量 | 1 或 10 mg/kg/d | |
给药处理 | i.p. |
Preadipocyte IL-13/IL-13Rα1 signaling regulates beige adipogenesis through modulation of PPARγ activity [ J Clin Invest, 2025, e169152] | PubMed: 40198135 |
Suberosin attenuates rheumatoid arthritis by repolarizing macrophages and inhibiting synovitis via the JAK/STAT signaling pathway [ Arthritis Res Ther, 2025, 27(1):12] | PubMed: 39838477 |
Distinct Hodgkin lymphoma subtypes defined by noninvasive genomic profiling [ Nature, 2024, 625(7996):778-787] | PubMed: 38081297 |
Targeted knockdown of PGAM5 in synovial macrophages efficiently alleviates osteoarthritis [ Bone Res, 2024, 12(1):15] | PubMed: 38433252 |
Nicotinamide phosphoribosyltransferase prompts bleomycin-induced pulmonary fibrosis by driving macrophage M2 polarization in mice [ Theranostics, 2024, 14(7):2794-2815] | PubMed: 38773984 |
Tonic type 2 immunity is a critical tissue checkpoint controlling autoimmunity in the skin [ Cell Rep, 2024, 43(7):114364] | PubMed: 38900635 |
Guided monocyte fate to FRβ/CD163+ S1 macrophage antagonises atopic dermatitis via fibroblastic matrices in mouse hypodermis [ Cell Mol Life Sci, 2024, 82(1):14] | PubMed: 39720957 |
Blocking M2-Like Macrophage Polarization Using Decoy Oligodeoxynucleotide-Based Gene Therapy Prevents Immune Evasion for Pancreatic Cancer Treatment [ Mol Cancer Ther, 2024, 23(10):1431-1445] | PubMed: 38907533 |
Suppressive Activity of Boiogito, a Japanese Traditional Kampo Medicine, on Periostin Secretion in Human Fibroblast-Like Synoviocytes In Vitro [ Cureus, 2024, 16(4):e57690] | PubMed: 38711706 |
Transcriptional and chromatin profiling of human blood innate lymphoid cell subsets sheds light on HIV-1 pathogenesis [ EMBO J, 2023, e114153.] | PubMed: 37382276 |
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