AS1842856

目录号：S8222 批次号：S822204

化学数据

	别名	N/A	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₁₈H₂₂FN₃O₃
	分子量	347.38	CAS号	836620-48-5
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	2 mg/mL (5.75 mM)
		Water	Insoluble
		Ethanol	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

AS1842856 是具有细胞可透性的抑制剂，抑制Foxo1的转录活性，IC50=33 nM。AS1842856 可直接结合活化的Foxo1，但不结合Ser256位磷酸化的Foxo1。AS1842856 可抑制自噬。

靶点

Foxo1 ^[1]
(In HepG2 cells)

33nM

体外研究

AS1842856通过直接与Foxo1结合，抑制了Foxo1所介导的反式激活。在瞬时转染了Foxo1表达载体的HepG2细胞中，AS1842856有效地抑制了Foxo1介导的启动子活性，这一具有剂量依赖性的效果类似于胰岛素处理效果。0.1 μM AS1842856分别抑制了3% Foxo3a-和20% Foxo4-介导的启动子活性。相反地，Foxo1介导的启动子活性降低了70%。Foxo1 抑制剂AS1842856可能通过降低G6Pase和PEPCK的mRNA水平，抑制内源性G6Pase和PEPCK活性，这可能抑制Fao细胞中葡萄糖的生成^[1]。

体内研究

对患有糖尿病的db/db突变小鼠施以口服AS1842856，通过抑制肝脏糖异生相关基因，导致其空腹血糖值大幅度下降。正常小鼠口服AS1842856后则无此影响。处理以AS1842856还会抑制由于注射丙酮酸酯（正常小鼠以及db/db小鼠）所引起的血糖水平的上升^[1]。

细胞实验	细胞系	Fao细胞
浓度	0, 0.1, 1, 10 μM
处理时间	30 min
方法	Fao细胞进行血清饥饿1小时，然后加入胰岛素或者AS1842856 共同孵育30分钟。从这些处理过的细胞中提取蛋白溶解产物，通过Western blot来分析磷酸化Foxo1蛋白水平。
动物实验	动物模型	db/db小鼠, ICR小鼠
剂量	100 mg/kg
给药处理	口服

参考文献

[1] Takeyuki Nagashima,et al.Mol Pharmacol.2010,78(5):961-970.

客户使用selleck产品的实验数据

: 数据来源于[Data independently produced by , , Biomaterials, 2017, 141:314-329]

: 数据来源于[Data independently produced by , , Biochim Biophys Acta Gene Regul Mech, 2017, 1860(6):674-684]

: 数据来源于[Data independently produced by , , J Cell Mol Med, 2018, doi:10.1111/jcmm.14073]

: 数据来源于[Data independently produced by , , Biochim Biophys Acta, 2017, 1860(6):674-684]

AS1842856在文献中得到引用

Genetic and pharmacological targeting of XBP1 alleviates hepatic ischemia reperfusion injury by enhancing FoxO1-dependent mitophagy [ Transl Res, 2024, S1931-5244(24)00051-3]	PubMed: 38494125
TRIM15 forms a regulatory loop with the AKT/FOXO1 axis and LASP1 to modulate the sensitivity of HCC cells to TKIs [ Cell Death Dis, 2023, 14(1):47]	PubMed: 36670097
Accumulation of branched-chain amino acids reprograms glucose metabolism in CD8+ T cells with enhanced effector function and anti-tumor response [ Cell Rep, 2023, 42(3):112186]	PubMed: 36870057
Melatonin-Mediated Suppression of mtROS-JNK-FOXO1 Pathway Alleviates Hypoxia-Induced Apoptosis in Porcine Granulosa Cells [ Antioxidants (Basel), 2023, 12(10)1881]	PubMed: 37891959
Melatonin-Mediated Suppression of mtROS-JNK-FOXO1 Pathway Alleviates Hypoxia-Induced Apoptosis in Porcine Granulosa Cells [ Antioxidants -Basel), 2023, 12(10)1881]	PubMed: 37891959
Dose-dependent expression of GFI1 alters metabolism in the haematopoietic progenitors and MLL::AF9-induced leukaemic cells [ Br J Haematol, 2023, 10.1111/bjh.18939]	PubMed: 37423893
Resveratrol Upregulates Senescence Marker Protein 30 by Activating AMPK/Sirt1-Foxo1 Signals and Attenuating H2O2-Induced Damage in FAO Rat Liver Cells [ J Nutr Sci Vitaminol (Tokyo), 2023, 10.3177/jnsv.69.388]	PubMed: 37940580
Telomerase RNA TERC and the PI3K-AKT pathway form a positive feedback loop to regulate cell proliferation independent of telomerase activity [ Nucleic Acids Res, 2022, gkac179]	PubMed: 35323972
Laminaria japonica Polysaccharide Suppresses Atherosclerosis via Regulating Autophagy-Mediated Macrophage Polarization [ J Agric Food Chem, 2022, 10.1021/acs.jafc.1c07483]	PubMed: 35167294
FOXO1 Is a Key Mediator of Glucocorticoid-Induced Expression of Tristetraprolin in MDA-MB-231 Breast Cancer Cells [ Int J Mol Sci, 2022, 23(22)13673]	PubMed: 36430156

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