AS1842856

目录号：S8222 批次号：S822204

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C18H22FN3O3
分子量 347.38 CAS号 836620-48-5
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 2 mg/mL (5.75 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 AS1842856 是具有细胞可透性的抑制剂，抑制Foxo1的转录活性，IC50=33 nM。AS1842856 可直接结合活化的Foxo1，但不结合Ser256位磷酸化的Foxo1。AS1842856 可抑制自噬。
靶点
Foxo1 [1]
(In HepG2 cells)
33nM
体外研究

AS1842856通过直接与Foxo1结合，抑制了Foxo1所介导的反式激活。在瞬时转染了Foxo1表达载体的HepG2细胞中，AS1842856有效地抑制了Foxo1介导的启动子活性，这一具有剂量依赖性的效果类似于胰岛素处理效果。0.1 μM AS1842856分别抑制了3% Foxo3a-和20% Foxo4-介导的启动子活性。相反地，Foxo1介导的启动子活性降低了70%。Foxo1 抑制剂AS1842856可能通过降低G6Pase和PEPCK的mRNA水平，抑制内源性G6Pase和PEPCK活性，这可能抑制Fao细胞中葡萄糖的生成[1]。
体内研究

对患有糖尿病的db/db突变小鼠施以口服AS1842856，通过抑制肝脏糖异生相关基因，导致其空腹血糖值大幅度下降。正常小鼠口服AS1842856后则无此影响。处理以AS1842856还会抑制由于注射丙酮酸酯（正常小鼠以及db/db小鼠）所引起的血糖水平的上升[1]。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 Fao细胞
浓度 0, 0.1, 1, 10 μM
处理时间 30 min
方法

Fao细胞进行血清饥饿1小时，然后加入胰岛素或者AS1842856 共同孵育30分钟。从这些处理过的细胞中提取蛋白溶解产物，通过Western blot来分析磷酸化Foxo1蛋白水平。
动物实验 动物模型 db/db小鼠, ICR小鼠
剂量 100 mg/kg
给药处理 口服

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , Biomaterials, 2017, 141:314-329]

数据来源于[Data independently produced by , , Biochim Biophys Acta Gene Regul Mech, 2017, 1860(6):674-684]

数据来源于[Data independently produced by , , J Cell Mol Med, 2018, doi:10.1111/jcmm.14073]

数据来源于[Data independently produced by , , Biochim Biophys Acta, 2017, 1860(6):674-684]

AS1842856在文献中得到引用

GYY4137 protects against type 2 diabetes mellitus-associated myocardial autophagy by suppressing FOXO1 signal pathway [ Anim Cells Syst (Seoul), 2025, 29(1):13-23] PubMed: 39777025
FoxO1/Rictor axis induces a nongenetic adaptation to ibrutinib via Akt activation in chronic lymphocytic leukemia [ J Clin Invest, 2024, 134(23)e173770] PubMed: 39436708
Genetic and pharmacological targeting of XBP1 alleviates hepatic ischemia reperfusion injury by enhancing FoxO1-dependent mitophagy [ Transl Res, 2024, S1931-5244(24)00051-3] PubMed: 38494125
Hyperglycemia-induced Sirt3 downregulation increases microglial aerobic glycolysis and inflammation in diabetic neuropathic pain pathogenesis [ CNS Neurosci Ther, 2024, 30(8):e14913] PubMed: 39123294
Urolithin-A Promotes CD8+ T Cell-mediated Cancer Immunosurveillance via FOXO1 Activation [ Cancer Res Commun, 2024, 4(5):1189-1198] PubMed: 38626334
Urolithin-A Promotes CD8+ T Cell-mediated Cancer Immunosurveillance via FOXO1 Activation [ Cancer Res Commun, 2024, 4(5):1189-1198] PubMed: 38626334
TRIM15 forms a regulatory loop with the AKT/FOXO1 axis and LASP1 to modulate the sensitivity of HCC cells to TKIs [ Cell Death Dis, 2023, 14(1):47] PubMed: 36670097
Accumulation of branched-chain amino acids reprograms glucose metabolism in CD8+ T cells with enhanced effector function and anti-tumor response [ Cell Rep, 2023, 42(3):112186] PubMed: 36870057
Melatonin-Mediated Suppression of mtROS-JNK-FOXO1 Pathway Alleviates Hypoxia-Induced Apoptosis in Porcine Granulosa Cells [ Antioxidants -Basel), 2023, 12(10)1881] PubMed: 37891959
Melatonin-Mediated Suppression of mtROS-JNK-FOXO1 Pathway Alleviates Hypoxia-Induced Apoptosis in Porcine Granulosa Cells [ Antioxidants (Basel), 2023, 12(10)1881] PubMed: 37891959

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