AT13148

目录号：S7563 批次号：S756301

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C17H16ClN3O
分子量 313.78 CAS号 1056901-62-2
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 62 mg/mL (197.59 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内
（现配现用）
均匀悬浊液
CMC-NA
≥5mg/ml 均匀悬浊液可用于口服和腹腔注射。以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
澄清溶液
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

该配方已经过Selleck实验室实测。如果上述溶解方案不能满足您的需求，可联系Selleck销售提供定制化测试。

 3.100mg/ml (9.88mM) 以 1 mL 工作液为例,取50μL62mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!
澄清溶液
5% DMSO 95% Corn oil

该配方已经过Selleck实验室实测。如果上述溶解方案不能满足您的需求，可联系Selleck销售提供定制化测试。

 0.440mg/ml (1.40mM) 以1 mL工作液为例，取50μL 8.8mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 AT13148是一种口服的，ATP竞争性的，多AGC kinase抑制剂，对Akt1/2/3，p70S6K，PKA，和ROCKI/II的IC50分别为38 nM/402 nM/50 nM，8 nM，3 nM，和6 nM/4 nM。Phase 1。
靶点
PKA [1]
(Cell-free assay)		 ROCK2 [1]
(Cell-free assay)		 ROCK1 [1]
(Cell-free assay)		 p70S6K [1]
(Cell-free assay)		 Akt1 [1]
(Cell-free assay)		 View More
3 nM 4 nM 6 nM 8 nM 38 nM
体外研究 AT13148，作为多重AGC激酶抑制剂，有效抑制癌细胞增殖，对选定的一组PI3K-AKT-mTOR 或 RAS-RAF通路反常的癌细胞系，GI50 值为1.5到3.8 μM。在PTEN缺陷型MES-SA细胞中，AT13148也会抑制AKT 和 p70S6K信号。[1]
体内研究 在人肿瘤异种移植物中，AT13148 (50 mg/kg p.o.)显著抑制AKT 和p70S6K AGC激酶的活性，并随后表现出显著的抗肿瘤作用。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 体外激酶试验
测定AT13148对40种激酶的作用，确定AT13148在10 μM浓度下的抑制百分率。测量选定激酶的单独IC50值，对每种酶ATP浓度等于Km。
细胞实验 细胞系 MES-SA，MES-SA/Dx5，BT474，HCT-116，A549，PC3，SK-BR-3，MCF7，U87MG，MDA-MB-468，DU-145，和 SK-OV-3 细胞系
浓度 ~10 μM
处理时间 72 小时或 96 小时
方法

细胞毒性使用72小时 Alamar Blue法或96小时SRB法测定。
动物实验 动物模型 负荷 MES-SA，BT474，或 PC3 肿瘤异种移植物的无胸腺小鼠
剂量 ~50 mg/kg
给药处理 p.o.

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , Biochem Biophys Res Commun, 2016, 478(1):330-6.]

AT13148在文献中得到引用

Therapeutic targeting of tumor spheroids in a 3D microphysiological renal cell carcinoma-on-a-chip system [ Neoplasia, 2023, 10.1016/j.neo.2023.100948] PubMed: 37944353
Immunogenic Death of Hepatocellular Carcinoma Cells in Mice Expressing Caspase-Resistant ROCK1 Is Not Replicated by ROCK Inhibitors [ Cancers (Basel), 2022, 14(23)5943] PubMed: 36497425
A preclinical pipeline to evaluate migrastatics as therapeutic agents in metastatic melanoma [ Br J Cancer, 2021, 10.1038/s41416-021-01442-6] PubMed: 34172930
Discovery and Characterization of a Novel MASTL Inhibitor MKI-2 Targeting MASTL-PP2A in Breast Cancer Cells and Oocytes [ Pharmaceuticals (Basel), 2021, 14(7)647] PubMed: 34358073
DAPL1 is a novel regulator of testosterone production in Leydig cells of mouse testis [ Sci Rep, 2021, 11(1):18532] PubMed: 34535743
The Global Phosphorylation Landscape of SARS-CoV-2 Infection [ Cell, 2020, 182(3):685-712.e19] PubMed: 32645325
The Global Phosphorylation Landscape of SARS-CoV-2 Infection [ Cell, 2020, 182(3):685-712.e19] PubMed: 32645325
Myosin II Reactivation and Cytoskeletal Remodeling as a Hallmark and a Vulnerability in Melanoma Therapy Resistance. [ Cancer Cell, 2020, 37(1):85-103] PubMed: 31935375
MKI-1, a Novel Small-Molecule Inhibitor of MASTL, Exerts Antitumor and Radiosensitizer Activities Through PP2A Activation in Breast Cancer [ Front Oncol, 2020, 10:571601] PubMed: 33117702
Mapping phospho-catalytic dependencies of therapy-resistant tumours reveals actionable vulnerabilities. [ Nat Cell Biol, 2019, 21(6):778-790] PubMed: 31160710

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品，在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同，大多数建议储存在-20°C，抑制剂属于化学试剂，可在常温下运输储存两周左右。即使如此，我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下，一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后，请按照产品数据表建议适当存储。

如果需要长期保存，请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗！

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