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别名 | N/A | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C 24H31N3O3 |
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分子量 | 409.52 | CAS号 | 912999-49-6 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 25 mg/mL (61.04 mM) | |
Water | Insoluble | |||
Ethanol | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | Onalespib (AT13387)是一种有效的,选择性Hsp90抑制剂,在A375细胞中IC50为18 nM,具有长持续性抗肿瘤活性。Phase 2。 | ||
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靶点 |
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体外研究 | AT13387抑制多种激酶,包括 CDK 1, CDK 2, CDK4, FGFR3, PKB-b, JAK2, VEGFR2, PDGFR-b ,和Aurora B。但是AT13387浓度低于30 μM时对实验激酶没有明显抑制效果。AT13387 有效抑制多种肿瘤细胞系(如 MES-SA 细胞系)增殖和存活。AT13387作用于一组30个肿瘤细胞系,有效抑制细胞增殖,GI50值为13-260 nM。AT13387抑制非致瘤性前列腺上皮细胞系PNT2增殖,GI50值为480 nM。[2] | ||
体内研究 | AT13387按70 mg/kg剂量每周处理两次,或者按90 mg/kg剂量每周处理一次。鼠体重降低不超过20%。非治疗期延长,及抗癌活性,与AT13387作用于突变EGFR和其他生物标签的长期药效,及AT13387对肿瘤的记忆有关。[2] |
激酶实验 | HSP90竞争等温热量测定 | |
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竞争等温热量测定(ITC)格式测定AT13387与HSP90结合的Kd值。ITC 实验在Micro Cal VP-ITC上 25oC下进行,实验buffer含 25 mM Tris, 100 mM NaCl, 1 mM MgCl2 和 1 mM Tris(2-羧乙基) 磷化氢,pH 为7.4,为了获得高亲和力。 | ||
细胞实验 | 细胞系 | A375, 22RV1, T474 |
浓度 | 1 μM | |
处理时间 | 4小时 | |
方法 | A375, 22RV1, T474, DU1 45, LNCa P, MCF-7, DA-MB-468 细胞系接种在96孔板上,然后加入溶于0.1% (v/v)DMSO的AT13387。使用10孔剂量反应曲线,测定GI50值,重复2次。然后加入Alamar blueis,细胞再温育4小时,然后读取荧光值。 | |
动物实验 | 动物模型 | 无胸腺BALB /c鼠 |
剂量 | 80 mg/kg | |
给药处理 | 腹腔注射 |
数据来源于[Data independently produced by PLoS One, 2013, 8, e59315]
数据来源于[Data independently produced by , , Cell, 2017, 168(5):856-866]
数据来源于[Data independently produced by , , PLoS One, 2017, 12(5):e0177878]
ARF suppression by MYC but not MYCN confers increased malignancy of aggressive pediatric brain tumors [ Nature Communications, 2023, 1221-2023)] | PubMed: None |
ARF suppression by MYC but not MYCN confers increased malignancy of aggressive pediatric brain tumors [ Nat Commun, 2023, 14(1):1221] | PubMed: 36869047 |
Enhanced Therapeutic Effects of 177Lu-DOTA-M5A in Combination with Heat Shock Protein 90 Inhibitor Onalespib in Colorectal Cancer Xenografts [ Cancers (Basel), 2023, 15(17)4239] | PubMed: 37686514 |
Enhanced Therapeutic Effects of 177Lu-DOTA-M5A in Combination with Heat Shock Protein 90 Inhibitor Onalespib in Colorectal Cancer Xenografts [ Cancers (Basel), 2023, 15(17)4239] | PubMed: 37686514 |
Combination therapy of tyrosine kinase inhibitor sorafenib with the HSP90 inhibitor onalespib as a novel treatment regimen for thyroid cancer [ Sci Rep, 2023, 10.1038/s41598-023-43486-z] | PubMed: 37803074 |
Combination therapy of tyrosine kinase inhibitor sorafenib with the HSP90 inhibitor onalespib as a novel treatment regimen for thyroid cancer [ Sci Rep, 2023, 13(1):16844] | PubMed: 37803074 |
Radiosynthesis and preclinical evaluation of [11C]SNX-ab as an Hsp90α,β isoform-selective PET probe for in vivo brain and tumour imaging [ EJNMMI Radiopharm Chem, 2023, 8(1):2] | PubMed: 36715827 |
In Vitro Characterization of 177Lu-DOTA-M5A Anti-Carcinoembryonic Antigen Humanized Antibody and HSP90 Inhibition for Potentiated Radioimmunotherapy of Colorectal Cancer [ Front Oncol, 2022, 12:849338] | PubMed: 35433442 |
HSP90 Inhibitors Modulate SARS-CoV-2 Spike Protein Subunit 1-Induced Human Pulmonary Microvascular Endothelial Activation and Barrier Dysfunction [ Front Physiol, 2022, 13:812199] | PubMed: 35388292 |
deepOrganoid: A brightfield cell viability model for screening matrix-embedded organoids [ SLAS Discov, 2022, 27(3):175-184] | PubMed: 35314378 |
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