Atglistatin

目录号：S7364 批次号：S736401

化学数据

	别名	N/A	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₁₇H₂₁N_3O
	分子量	283.37	CAS号	1469924-27-3
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	57 mg/mL (201.15 mM)
		Ethanol	4 mg/mL (14.11 mM)
		Water	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

Atglistatin 是一种高度选择性adipose triglyceride lipase (ATGL)抑制剂，其IC50为0.7 μM.

靶点

ATGL ^[1]
(Cell-free assay)

0.7 μM

体外研究

Atglistatin通过靶向ATGL抑制细胞和器官培养中脂类分解，并且在高达50 μM浓度下没有细胞毒性。^[1]

体内研究

在体内，Atglistatin(i.p.)剂量时间依赖性的抑制脂类分解。Atglistatin的口服治疗导致FA和甘油的剂量依赖性减少，减少量分别高达50%和62%，也会引起血浆中TG水平（43%）的显著减少。此外，Atglistatin表现出明显的组织分布，主要在肝脏和脂肪组织中积累。^[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验	脂肪酶活性测定
激酶实验	对于脂肪酶活性的测定，裂解物在包含放射性标记的[9,10-3H(N)]三油精基质中培养。随后，FA被提取出来，并通过液体闪烁计数定量。数据由三次测定的平均±S.D.得出，并且代表至少三个独立试验。
细胞实验	细胞系	AML-12老鼠肝细胞
	浓度	~50 μM
	处理时间	2小时
	方法	对基于MTT的体外存活测定试验，细胞被接种于96孔板并在标准条件下培养24小时。第二天，细胞用不同浓度的Atglistatin的DMSO溶液预处理2小时，用Cisplatin的DMF溶液预处理作为阳性对照。用同样的新鲜培养基替换之前的培养基，在指定的时间点再次培养。此后，细胞在100 μL噻唑蓝四氮唑溴化物（MTT）存在下培养3小时。通过加入100 μL的MTT增溶溶液(0.1% NP-40, 4 mM HCl 和无水异丙醇)使得到的紫色甲臜晶体溶解。甲臜产物完全溶解后，吸光度在595 nm下以690 nm为参考波长进行测量。
动物实验	动物模型	小鼠(C57Bl/6J)
	剂量	1.4毫克/每只老鼠(口服强喂法); ~400 μmol/kg (腹腔注射)
	给药处理	口服强喂法或者腹腔注射

参考文献

[1] Mayer N, et al. Nat Chem Biol. 2013, 9(12), 785-787.

客户使用selleck产品的实验数据

: 数据来源于[Data independently produced by , , Cancer Res, 2016, 76(5):1204-13.]

Atglistatin在文献中得到引用

Short peptides derived from pigment epithelium-derived factor attenuate retinal ischemia reperfusion injury through inhibition of apoptosis and inflammatory response in rats [ Exp Eye Res, 2024, 238:109743]	PubMed: 38056550
Loss of KDM6B epigenetically confers resistance to lipotoxicity in nonalcoholic fatty liver disease-related HCC [ Hepatol Commun, 2023, 7(10)e0277]	PubMed: 37782459
Loss of KDM6B epigenetically confers resistance to lipotoxicity in nonalcoholic fatty liver disease-related HCC [ Hepatol Commun, 2023, 7(10)e0277]	PubMed: 37782459
Single-cell sequencing unveils key contributions of immune cell populations in cancer-associated adipose wasting [ Cell Discov, 2022, 8(1):122]	PubMed: 36376273
Thioesterase superfamily member 1 undergoes stimulus-coupled conformational reorganization to regulate metabolism in mice [ Nat Commun, 2021, 12(1):3493]	PubMed: 34108467
Blocking mitochondrial pyruvate import in brown adipocytes induces energy wasting via lipid cycling [ EMBO Rep, 2020, 21(12):e49634]	PubMed: 33275313
Atglistatin Pretreatment Preserves Remote Myocardium Function Following Myocardial Infarction [ J Cardiovasc Pharmacol Ther, 2020, 1074248420971113]	PubMed: 33150796
G0S2 Suppresses Oncogenic Transformation by Repressing a MYC-Regulated Transcriptional Program [ Cancer Res, 2016, 76(5):1204-13]	PubMed: 26837760

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