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别名 | LY 139603 HCl | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
化学式 | C17H21NO.HCl |
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分子量 | 291.82 | CAS号 | 82248-59-7 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 58 mg/mL (198.75 mM) | |
Ethanol | 37 mg/mL (126.79 mM) | |||
Water | 2 mg/mL (6.85 mM) | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | Atomoxetine (LY 139603)是一种选择性的去甲肾上腺素(NE)转运体抑制剂,Ki为5 nM,作用于人体5-HT和DA转运体亲和力比其低15和290倍。 | ||||||
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靶点 |
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体外研究 | Atomoxetine是一种选择性去甲肾上腺素重摄取抑制剂,Ki 为5 nM,而与5-羟色胺和多巴胺转运蛋白结合的Ki为77和1451 nM。[1] | ||||||
体内研究 | 在微透析研究中,Atomoxetine 使前额皮质中细胞外(EX)去甲肾上腺素的水平增加3倍,但是不改变5-HTEX的水平。Atomoxetine也会使PFC中DAEX浓度增加3倍,但是不改变纹状体和伏隔核中的DAEX。Atomoxetine使PFC中Fos增加3.7倍,但不会改变纹状体和伏隔核中的Fos。[1]在动物中,Atomoxetine选择性抑制去甲肾上腺素在肾上腺素能神经元突触前的摄取,并且在抑郁的动物模型中也具有活性。[2][3] |
激酶实验 | 亲和力 | |
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来自MDCK和HEK293细胞系的膜分别用人5-HT,NE和DA转运蛋白转染。5-HT,NE和DA人转运蛋白的放射性配体分别为[3H]-帕罗西汀,[3H]-尼索西汀和 [3H]-WIN35,428。5-HT转运蛋白在37 °C下培育40分钟,NE和DA转运蛋白在25 °C下培育30分钟后,通过Whatman GF/B过滤器快速真空过滤终止结合,过滤器用冷Tris-HCl缓冲液清洗4次。随后将过滤器放置在含有液体闪烁的小瓶中,放射性通过液体闪烁光谱测定。 | ||
动物实验 | 动物模型 | 大鼠 |
剂量 | 3毫克/千克 | |
给药处理 | 腹腔注射 |
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Atomoxetine suppresses radioresistance in glioblastoma via circATIC/miR-520d-5p/Notch2-Hey1 axis [ Cell Commun Signal, 2024, 22(1):532] | PubMed: 39501373 |
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