Atuveciclib (BAY-1143572)

目录号：S8727 批次号：S872701

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 -20°C 粉状
化学式

C18H18FN5O2S
分子量 387.43 CAS号 1414943-88-6
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 77 mg/mL (198.74 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Atuveciclib (BAY-1143572)是一种有效的、高选择性PTEFb/CDK9抑制剂，对CDK9/CycT的IC50值为13 nM。它对CDK2的IC50是其对CDK9的约100倍。除了CDK家族成员，它还抑制GSK3激酶，对GSK3α和GSK3β的IC50值分别为45 nM和87 nM。
靶点
CDK9 [1]
(Cell-free assay)		 GSK-3α [1] GSK3β [1]
13 nM 45 nM 87 nM
体外研究

BAY 1143572是一种有效的、高度选择性的CDK9抑制剂，对CDK9/CycT1的IC50值为13 nM，对CDK2的IC50值是其100倍。除了CDK家族成员，在低于1 μM浓度时，BAY 1143572仅对GSK3激酶有抑制活性，对GSK3α和GSK3β的IC50值分别为45 nM和87 nM。BAY 1143572对Hela细胞和MOLM-13细胞具有抗增殖活性，IC50分别为920 nM和310 nM。相对于BAY-958，BAY 1143572的Caco-2渗透率更高，而流出比率降低[1]。
体内研究

在大鼠体内进行药代动力学研究发现，BAY 1143572的血浆清除率低(CLb 1.1 L/h/kg)，分布容积（Vss）为1.0 L/kg。其口服生物利用度为54%，血液-血浆浓度比为1。BAY 1143572对细胞色素P450活性没有显著的抑制作用，IC50>20 μM[1]。在免疫不全的NOD/Shi-scid/IL-2Rγnull(NOG)小鼠中移植来自患者的ATL细胞，BAY 1143572可大幅度减少ATL细胞渗透到器官中，如肝脏和骨髓；BAY 1143572还降低血清中人源可溶性IL2R水平、减少ATL肿瘤负荷[2]。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

Atuveciclib (BAY-1143572)在文献中得到引用

Cyclin-Dependent kinase 9 (CDK9) inhibitor Atuveciclib ameliorates Imiquimod-Induced Psoriasis-Like dermatitis in mice by inhibiting various inflammation factors via STAT3 signaling pathway [ Int Immunopharmacol, 2024, 129:111652] PubMed: 38335657
The methyltransferase METTL3 negatively regulates nonalcoholic steatohepatitis (NASH) progression [ Nat Commun, 2021, 12(1):7213] PubMed: 34893641
Synthesis and Evaluation of a 3, 4‐dihydro‐2H‐benzoxazine Derivative as a Potent CDK9 Inhibitor for Anticancer Therapy [ Bulletin of the Korean Chemical Society, 2021, 42(3):416-419] PubMed: None
Modulating Androgen Receptor-Driven Transcription in Prostate Cancer with Selective CDK9 Inhibitors [ Cell Chem Biol, 2020, S2451-9456(20)30380-9] PubMed: 33086052
Cyclin-Dependent Kinase 9 (CDK9) Inhibitor Atuveciclib Suppresses Intervertebral Disk Degeneration via the Inhibition of the NF-κB Signaling Pathway [ Front Cell Dev Biol, 2020, 8:579658] PubMed: 33015073
Rational combination therapy for melanoma with dinaciclib by targeting BAK-dependent cell death. [ Mol Cancer Ther, 2019, 10.1158/1535-7163.MCT-19-0451] PubMed: 31744894

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