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别名 | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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| 化学式 | C26H20F3N5O2 |
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| 分子量 | 491.47 | CAS号 | 2918814-96-5 | |
| Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 98 mg/mL (199.4 mM) | |
| Ethanol | 3 mg/mL (6.1 mM) | |||
| Water | Insoluble | |||
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
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| 产品描述 | AZ-PRMT5i-1 是一种口服活性、MTA 协同型的 PRMT5 抑制剂,可结合 PRMT5-MTA 复合物并阻断 PRMT5 介导的精氨酸甲基化。在 37 种甲基转移酶中,AZ-PRMT5i-1 对 PRMT5 具有选择性,MTA 协同效应大于 50 倍,在 HCT116 MTAP KO 细胞中的 SDMA IC50 为 5.4 nM,对 MTAP WT 细胞的选择性为 54 倍。在 MTAP 缺陷型胃癌和肺癌异种移植及 PDX 模型中,AZ-PRMT5i-1 可剂量依赖性地抑制肿瘤 SDMA 水平并抑制肿瘤生长,且无明显毒性。AZ-PRMT5i-1 可用于 MTAP 缺陷型癌症的研究。 |
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