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别名 | N/A | 储存条件 (自收到货起) |
3年 -20°C 粉状 | |
化学式 | C27H25N5O2 |
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分子量 | 451.52 | CAS号 | 942507-42-8 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 90 mg/mL (199.32 mM) | |
Ethanol | 5 mg/mL (11.07 mM) | |||
Water | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | AZ304是一种合成的抑制剂,靶向野生型和V600E突变型的BRAF,IC50分别为79 nM和38 nM。它还能抑制CRAF, p38 和 CSF1R,IC50在100 nM以下。 | ||||||||||
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靶点 |
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体外研究 | AZ304在体外对野生型BRAF和CRAF、BRAFV600E具有有效的抑制作用,IC50分别为79 nM、68 nM、38 nM。AZ304降低ERK磷酸化水平,在含BRAFV600E突变的黑色素瘤细胞系A375细胞中,平均EC50为65 nM; 在含野生型BRAF的黑色素瘤SK-MEL-31细胞系中,EC50为60 nM。在BRAF突变的癌细胞系中,AZ304显著地抑制细胞增殖;在特定含野生型BRAF/RAS或突变RAS的细胞中,AZ304有效地降低细胞生长:在含突变型BRAF细胞系中,GI50范围为0.08-7.72 μM;在含野生型BRAF/RAS的细胞系中,GI50范围为0.43-11.7 μM。AZ304对多种癌细胞具有抗肿瘤作用,包括黑色素瘤、结肠直肠癌、白血病、卵巢癌、肺癌和胰腺癌,而无论其BRAF遗传状态[1]。 |
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体内研究 | 在RKO和Caco-2肿瘤模型中,单一AZ304或与Cetuximab组合给药,都能引起抗肿瘤活性,而没有明显的毒性作用(无论BRAF突变与否)[1]。 |
细胞实验 | 细胞系 | 包含野生型BRAF或BRAF(V600E)突变的细胞系,如MC-F7, A549和A375细胞 |
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浓度 | 6.5 nM, 65 nM, 650 nM 和 6.5 μM | |
处理时间 | 75 min | |
方法 | -- |
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动物实验 | 动物模型 | 4-6周龄雌性无胸腺裸鼠,移植有RKO/Caco-2细胞 |
剂量 | 10 mg/kg | |
给药处理 | 口服填喂法 |
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