AZ31

目录号:S8556 批次号:S855601

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)
3年 -20°C 粉状
化学式

C24H28N4O3

分子量 420.50 CAS号 2088113-98-6
Solubility (25°C)* 体外
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

生物活性

产品描述 AZ31是一种选择性的ATM抑制剂,IC50小于0.0012 μM。它具有良好的选择性,对ATM的选择性比对DNA-PK和PI3Kα高500倍,比对mTOR、PI3Kβ和PI3Kγ的选择性高1000倍。
靶点
ATM [2]
体外研究

AZ31与SN38组合给药的抗肿瘤活性主要是抑制细胞生长,而非细胞毒性[1]

体内研究

AZ31的血药浓度在给药后1小时达到最大,然后再逐步减少[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 转移性结直肠癌细胞系: HCT15, HCT116, RKO, CaCo2, LS123和LOVO细胞
浓度 1.25, 2.5 或 5 μmol/L
处理时间 72 hours
方法

用1.25, 2.5 或 5 μmol/L AZ31、0.3125-20 nM SN38或是两种化合物组合处理。通过SRB试验检测细胞增殖。

动物实验 动物模型 转移性结直肠癌人源肿瘤异种移植模型(4-6周龄雌性无胸腺裸鼠,移植有患者来源的结直肠腺癌肿瘤)
剂量 100 mg/kg-daily × 3
给药处理 by oral gavage

AZ31在文献中得到引用

HSATII RNA is induced via a noncanonical ATM-regulated DNA damage response pathway and promotes tumor cell proliferation and movement [ Proc Natl Acad Sci U S A, 2020, 117(50):31891-31901] PubMed: 33257565

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