AZ5104

目录号：S7298 批次号：S729801

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C27H31N7O2
分子量 485.58 CAS号 1421373-98-9
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 97 mg/mL (199.76 mM)
Ethanol 23 mg/mL (47.36 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 AZ5104，是AZD-9291的脱甲基代谢物，是一种有效的EGFR抑制剂，作用于EGFR (L858R/T790M)，EGFR (L858R)，EGFR (L861Q)，和EGFR (野生型)，IC50分别为<1 nM，6 nM，1 nM，和25 nM。Phase 1。
靶点
EGFR (L858R/T790M) [1] EGFR (L861Q) [1] EGFR (L858R) [1] ErbB4 [1] EGFR (wildtype) [1] View More
<1 nM 1 nM 6 nM 7 nM 25 nM
体外研究 AZ5104对ex19del (2 nM 在PC-9中)，T790M (2 nM在H1975中)，和野生型EGFR (33 nM在LOVO中)细胞系表现出良好的疗效。AZ5104引起细胞活性的抑制，对H1975 (T790M/L858R)，PC-9 (ex19del)，Calu 3 (WT)，和NCI-H2073 (WT)的IC50分别为3.3 nM，2.6 nM，80 nM，和53 nM。[1]
体内研究 在C/L858R和C/L+T小鼠中，AZ5104 (5 mg/kg/d, p.o.)诱导显著且持续的肿瘤退化。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 重组激酶试验
对于蛋白激酶，激酶试验使用多肽或蛋白质底物在过滤器结合的放射性ATP转移酶试验中进行，对于脂质激酶，使用脂质底物和HTRF试验进行。
细胞实验 细胞系 H1975 (T790M/L858R)，PC-9 (ex19del)，Calu 3 (WT)，和 NCI-H2073 (WT)细胞
浓度
处理时间 96小时
方法 生长抑制试验使用CellTiter Blue试剂进行，IC50值使用Excel计算。
动物实验 动物模型 负荷 C/L858R 和 C/L+T 肿瘤的小鼠
剂量 5 mg/kg/d
给药处理 p.o.

AZ5104在文献中得到引用

Bioanalysis of EGFRm inhibitor osimertinib, and its glutathione cycle- and desmethyl metabolites by liquid chromatography-tandem mass spectrometry. [ J Pharm Biomed Anal, 2020, 177:112871] PubMed: 31539712
YH25448, an Irreversible EGFR-TKI with Potent Intracranial Activity in EGFR Mutant Non-Small Cell Lung Cancer [ Clin Cancer Res, 2019, 25(8):2575-2587] PubMed: 30670498
Electrotaxis of Glioblastoma and Medulloblastoma Spheroidal Aggregates. [ Sci Rep, 2019, 9(1):5309] PubMed: 30926929
Activity of a novel HER2 inhibitor, poziotinib, for HER2 exon 20 mutations in lung cancer and mechanism of acquired resistance: An in vitro study. [ Lung Cancer, 2018, 126:72-79] PubMed: 30527195

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