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别名 | N/A | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C27H31N7O2 |
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分子量 | 485.58 | CAS号 | 1421373-98-9 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 97 mg/mL (199.76 mM) | |
Ethanol | 2 mg/mL (4.11 mM) | |||
Water | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | AZ5104,是AZD-9291的脱甲基代谢物,是一种有效的EGFR抑制剂,作用于EGFR (L858R/T790M),EGFR (L858R),EGFR (L861Q),和EGFR (野生型),IC50分别为<1 nM,6 nM,1 nM,和25 nM。Phase 1。 | |||||||||||
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靶点 |
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体外研究 | AZ5104对ex19del (2 nM 在PC-9中),T790M (2 nM在H1975中),和野生型EGFR (33 nM在LOVO中)细胞系表现出良好的疗效。AZ5104引起细胞活性的抑制,对H1975 (T790M/L858R),PC-9 (ex19del),Calu 3 (WT),和NCI-H2073 (WT)的IC50分别为3.3 nM,2.6 nM,80 nM,和53 nM。[1] | |||||||||||
体内研究 | 在C/L858R和C/L+T小鼠中,AZ5104 (5 mg/kg/d, p.o.)诱导显著且持续的肿瘤退化。[1] |
激酶实验 | 重组激酶试验 | |
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对于蛋白激酶,激酶试验使用多肽或蛋白质底物在过滤器结合的放射性ATP转移酶试验中进行,对于脂质激酶,使用脂质底物和HTRF试验进行。 | ||
细胞实验 | 细胞系 | H1975 (T790M/L858R),PC-9 (ex19del),Calu 3 (WT),和 NCI-H2073 (WT)细胞 |
浓度 | ||
处理时间 | 96小时 | |
方法 | 生长抑制试验使用CellTiter Blue试剂进行,IC50值使用Excel计算。 | |
动物实验 | 动物模型 | 负荷 C/L858R 和 C/L+T 肿瘤的小鼠 |
剂量 | 5 mg/kg/d | |
给药处理 | p.o. |
Bioanalysis of EGFRm inhibitor osimertinib, and its glutathione cycle- and desmethyl metabolites by liquid chromatography-tandem mass spectrometry. [ J Pharm Biomed Anal, 2020, 177:112871] | PubMed: 31539712 |
YH25448, an Irreversible EGFR-TKI with Potent Intracranial Activity in EGFR Mutant Non-Small Cell Lung Cancer [ Clin Cancer Res, 2019, 25(8):2575-2587] | PubMed: 30670498 |
Electrotaxis of Glioblastoma and Medulloblastoma Spheroidal Aggregates. [ Sci Rep, 2019, 9(1):5309] | PubMed: 30926929 |
Activity of a novel HER2 inhibitor, poziotinib, for HER2 exon 20 mutations in lung cancer and mechanism of acquired resistance: An in vitro study. [ Lung Cancer, 2018, 126:72-79] | PubMed: 30527195 |
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