AZ6102

目录号：S7767 批次号：S776701

化学数据

	别名	AZ-6102	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₂₅H₂₈N₆O
	分子量	428.53	CAS号	1645286-75-4
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	85 mg/mL (198.35 mM)
		Water	Insoluble
		Ethanol	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

AZ6102是有效的TNKS1/2抑制剂，选择性比作用于其他PARP家族的激酶高100倍，其在DLD-1细胞中抑制Wnt信号通路（IC50为5 nM）。

靶点

TNKS1 ^[1]

TNKS2 ^[1]

体外研究

AZ6102在酶分析法和TCF4报告基因检测中被发现抑制TNKS1和TNKS2。AZ6102抑制Colo320DM的增殖(GI50~40 nM)，但对具有β-catenin突变的细胞系HCT-116以及携带BRCA突变的细胞系MDA-MB-436没有增殖抑制活性。在Colo320DM中，AZ6102可剂量、时间依赖性地稳定axin2并调节Wnt靶基因^[1]。

体内研究

AZ6102的半衰期为4 hr，在小鼠和大鼠中的研究分析表明AZ6102在小鼠和大鼠中具有较弱的生物活性（分别为12%和18%)，通过Western blot的方法对化合物处理过后的DLD-1细胞中的TNKS1、TNKS2和Axin2进行分析发现，相较于XAV939，AZ6102在较低浓度时，具有较强的、持续性的对TNSK1、TNSK2和Axin2的稳定作用。AZ6102在临床样本中有比较好的药代动力学。除此之外，此化合物可用pH4的赋形剂配制成20mg/mL的临床静脉输液^[1]^[2]。

激酶实验	TNKS1激酶亲和闪烁法
这个试验用来检测化合物对TNKS1 autoPARsylation的抑制（TNKS1在这个试验中既是酶又是底物）。截短的人类重组TNKS1蛋白（氨基酸E1023-E1327，分子量为37,111道尔顿）从SF9细胞中纯化而来。利用0.11 μM TNKS1、3 μM烟酰胺腺嘌呤二核苷酸置于pH7.5的Tris buffer中进行试验。为了确定IC50值，10 mM 化合物储存液被循序地稀释并与TNKS1混合。通过加入NAD+混合物起始反应，在室温下反应90分钟后，停止反应，进行放射性计数。

参考文献

AZ6102在文献中得到引用

USP25 promotes pathological HIF-1-driven metabolic reprogramming and is a potential therapeutic target in pancreatic cancer [ Nat Commun, 2022, 13(1):2070]	PubMed: 35440539
Tankyrase-mediated ADP-ribosylation is a regulator of TNF-induced death [ Sci Adv, 2022, 8(19):eabh2332]	PubMed: 35544574
Characterization of GECPAR, a noncoding RNA that regulates the transcriptional program of diffuse large B cell lymphoma [ Haematologica, 2021, 10.3324/haematol.2020.267096]	PubMed: 34162177
Tankyrase inhibition preserves osteoarthritic cartilage by coordinating cartilage matrix anabolism via effects on SOX9 PARylation. [ Nat Commun, 2019, 10(1):4898]	PubMed: 31653858
Identification of Novel Target for Osteosarcoma by Network Analysis [ Med Sci Monit, 2018, 24:5914-5924]	PubMed: 30144309

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