AZ 628

目录号：S2746 批次号：S274601

化学数据

	别名	N/A	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₂₇H₂₅N₅O₂
	分子量	451.52	CAS号	878739-06-1
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	90 mg/mL (199.32 mM)
		Water	Insoluble
		Ethanol	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

AZ628 是一种新型泛Raf抑制剂，作用于BRAF，BRAFV600E和c-Raf-1，无细胞试验中IC50分别为105 nM，34 nM和29 nM，也抑制VEGFR2， DDR2， Lyn， Flt1， FMS等。AZ628 可诱导凋亡。

靶点

C-Raf-1 ^[1] (Cell-free assay)	B-Raf (V600E) ^[1] (Cell-free assay)	B-Raf ^[1] (Cell-free assay)
29 nM	34 nM	105 nM

体外研究

AZ628抑制B-Raf,B-Raf^V600E和c-Raf-1活性，IC50值分别为105,34和29 nM。AZ628也抑制多种酪氨酸蛋白激酶包括VEGFR2, DDR2, Lyn, Flt1, FMS等的激活。^[1] AZ628作用于含B-Raf^V600E突变的结肠和恶性黑色素瘤细胞系，抑制锚蛋白依赖和非依赖性的生长, 引起细胞周期停滞，且诱导细胞凋亡。AZ628交叉反应谱说明AZ628相似，可以抗血管生成。^[1] 用浓度不断升高的AZ628处理M14亲本细胞系，可观察到有效抑制p-ERK1/2水平。抗AZ628的克隆表达CRAF提高。^[2]提高的CRAF表达是抗连续AZ628处理的一种潜在机制，导致ERK1/2的持久激活。在对AZ628不敏感的细胞系中有三分之一用AZ628处理，不会明显抑制p-ERK1/2活性。AZ628作用于抗AZ628的M14细胞，不会抑制ERK的激活, AZ628作用于NRAS突变的恶性黑色素瘤细胞，有效降低ERK激活。^[2]

细胞实验	细胞系	表达BRAF^V600E突变的M14细胞
浓度	0.01-10 μM
处理时间	过夜
方法	0.5-2.5×10⁵个M14细胞接种在12或24孔板上,板上有含5% FBS的培养基。温育过夜后细胞用不同浓度AZ628处理。每两天更换新鲜培养基和药物，直到对照组每孔融合一起。移除培养基，细胞和溶于PBS的4%甲醛在室温下混合20分钟。然后用PBS冲洗细胞两次，用1:5000荧光核酸染料Syto60溶液染色。使用Odyssey红外成像仪在700 nm处测量荧光信号密度。每组实验重复进行四次，结果为四次结果的平均值。

参考文献

客户使用selleck产品的实验数据

: 数据来源于[Data independently produced by Cell Death Dis, 2014, 5, e1278]

: 数据来源于[Data independently produced by Cancer Discov, 2013, 3(3), 350-62]

AZ 628在文献中得到引用

Integrated drug response prediction models pinpoint repurposed drugs with effectiveness against rhabdomyosarcoma [ PLoS One, 2024, 19(1):e0295629]	PubMed: 38277404
Multiplex single-cell chemical genomics reveals the kinase dependence of the response to targeted therapy [ Cell Genom, 2024, 4(2):100487]	PubMed: 38278156
Glutamine deficiency in solid tumor cells confers resistance to ribosomal RNA synthesis inhibitors [ Nat Commun, 2022, 13(1):3706]	PubMed: 35764642
Classical RAS proteins are not essential for paradoxical ERK activation induced by RAF inhibitors [ Proc Natl Acad Sci U S A, 2022, 119(5)e2113491119]	PubMed: 35091470
EGFR/MET promotes hepatocellular carcinoma metastasis by stabilizing tumor cells and resisting to RTKs inhibitors in circulating tumor microemboli [ Cell Death Dis, 2022, 13(4):351]	PubMed: 35428350
Glutathione Peroxidase 4 as a Therapeutic Target for Anti-Colorectal Cancer Drug-Tolerant Persister Cells [ Front Oncol, 2022, 12:913669]	PubMed: 35719967
B-Raf inhibitor vemurafenib counteracts sulfur mustard-induced epidermal impairment through MAPK/ERK signaling [ Drug Chem Toxicol, 2022, 1-10]	PubMed: 34986718
Intra-heterogeneity in transcription and chemoresistant property of leukemia-initiating cells in murine Setd2-/- acute myeloid leukemia [ Cancer Commun (Lond), 2021, 10.1002/cac2.12189]	PubMed: 34196511
Probing the signaling requirements for naive human pluripotency by high-throughput chemical screening [ Cell Rep, 2021, 35(11):109233]	PubMed: 34133938
Genome-scale CRISPR-Cas9 knockout screening in hepatocellular carcinoma with lenvatinib resistance [ Cell Death Discov, 2021, 7(1):359]	PubMed: 34795217

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