AZD1208

目录号：S7104 批次号：S710402

化学数据

	别名	N/A	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₂₁H₂₁N₃O₂S
	分子量	379.48	CAS号	1204144-28-4
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	75 mg/mL (197.63 mM)
		Water	Insoluble
		Ethanol	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

AZD1208是一种有效的口服可利用的Pim kinase抑制剂，在无细胞试验中对Pim1, Pim2, and Pim3的IC50分别为0.4 nM，5 nM，和 1.9 nM。AZD1208可诱导自噬、细胞周期阻滞和凋亡。Phase 1。

靶点

Pim1 ^[1] (Cell-free assay)	Pim3 ^[1] (Cell-free assay)	Pim2 ^[1] (Cell-free assay)
0.4 nM	1.9 nM	5 nM

体外研究

AZD1208是一种可口服的，有效的高选择性Pim抑制剂，能够有效抑制三种亚型。AZD1208抑制几种与Pim-1表达水平，STAT5激活和蛋白酪氨酸激酶突变存在下相对应的AML细胞系的生长和敏感性。AZD1208引起培养基中MOLM-1细胞的细胞周期阻滞和凋亡。这伴随着BAD，4EBP1 和p70S6K磷酸化作用的剂量依赖性减少。此外，AZD1208有效抑制初级骨髓穿刺液中AML细胞的集落生长，并下调Pim靶点的磷酸化作用。^[1]

体内研究

AZD1208抑制与剂量成比例的MOLM-16和KG-1a异种移植肿瘤在体内的生长。^[1]

特征

Pim激酶抑制剂的口服生物活性已经在I期临床试验中进行了测试，用于治疗晚期实体瘤和恶性淋巴瘤。

参考文献

客户使用selleck产品的实验数据

: , Blood, 2016, 127(20):2439-50.

: 数据来源于[Data independently produced by , , Leukemia, 2018, 32(3):597-605]

: 数据来源于[Data independently produced by , , Mol Cancer Ther, 2018, 17(4):849-857]

: 数据来源于[Data independently produced by , , Oncotarget, 2016, 7(39):63362-63373]

AZD1208在文献中得到引用

PIM2 inhibition promotes MCL1 dependency in plasma cells involving integrated stress response-driven NOXA expression [ Nat Commun, 2025, 16(1):256]	PubMed: 39747141
2-Desaza-annomontine (C81) impedes angiogenesis through reduced VEGFR2 expression derived from inhibition of CDC2-like kinases [ Angiogenesis, 2024, 10.1007/s10456-024-09906-y]	PubMed: 38403816
ELK3 destabilization by speckle-type POZ protein suppresses prostate cancer progression and docetaxel resistance [ Cell Death Dis, 2024, 15(4):274]	PubMed: 38632244
The role of Pim-1 kinases in inflammatory signaling pathways [ Inflamm Res, 2024, 10.1007/s00011-024-01924-2]	PubMed: 39079978
CDK9 inhibition induces epigenetic reprogramming revealing strategies to circumvent resistance in lymphoma [ Mol Cancer, 2023, 22(1):64]	PubMed: 36998071
A novel IRAK4/PIM1 inhibitor ameliorates rheumatoid arthritis and lymphoid malignancy by blocking the TLR/MYD88-mediated NF-κB pathway [ Acta Pharm Sin B, 2023, 13(3):1093-1109]	PubMed: 36970199
Nuclear transport surveillance of p53 by nuclear pores in glioblastoma [ Cell Rep, 2023, S2211-1247(23)00893-8]	PubMed: 37552992
Targeting macrophagic PIM-1 alleviates osteoarthritis by inhibiting NLRP3 inflammasome activation via suppressing mitochondrial ROS/Cl- efflux signaling pathway [ J Transl Med, 2023, 21(1):452]	PubMed: 37422640
Simultaneous Inhibition of ErbB3 and Calmodulin-Mediated Signaling Effectively Inhibits Malignant Peripheral Nerve Sheath Tumor Proliferation and Survival [ Medical University of South Carolina, 2023, ]	PubMed: None
Pivotal role of PIM2 kinase in plasmablast generation and plasma cell survival, opening new treatment options in myeloma [ Blood, 2022, blood.2021014011]	PubMed: 35108359

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