AZD0364 (ATG-017)

目录号：S8708 批次号：S870801

化学数据

	别名	N/A	储存条件 (自收到货起)	3年 -20°C 粉状
	化学式	C₂₄H₂₄F₂N₈O₂
	分子量	494.50	CAS号	2097416-76-5
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	99 mg/mL (200.2 mM)
		Ethanol	99 mg/mL (200.2 mM)
		Water	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

AZD0364 (ATG-017) 是一种ERK1/2抑制剂，对ERK2的IC50值为0.6 nM。

靶点

ERK2 ^[1]

0.6 nM

体外研究

AZD0364对MAPK信号通路的直接下游底物具有高细胞活性（如在BRAF^V600E突变的A375细胞中，抑制phospho-p90RSK1，IC50=6 nM）。AZD0364是一种高度选择性的激酶抑制剂，浓度为1 μM时，在包含329种激酶的激酶库中对其中10种激酶的抑制作用大于50%，在靶蛋白上的停留时间长^[2]。

体内研究

AZD0364在各个物种中具有良好的口服药代动力学。在移植瘤模型中，AZD0364在肿瘤中以浓度依赖性方式抑制磷酸化p90RSK1。在KRAS突变的NSCLC Calu 6移植瘤模型中，AZD0634诱导肿瘤的消退，在此模型中，AZD0634可与selumetinib安全有效地进行结合给药^[2]。

参考文献

AZD0364 (ATG-017)在文献中得到引用

Investigating the Role of TGF-β Signaling Pathways in Human Corneal Endothelial Cell Primary Culture [ Cells, 2023, 12(12)1624]	PubMed: 37371094
The ABL-MYC axis controls WIPI1-enhanced autophagy in lifespan extension [ Commun Biol, 2023, 6(1):872]	PubMed: 37620393
The ABL-MYC axis controls WIPI1-enhanced autophagy in lifespan extension [ Commun Biol, 2023, 6(1):872]	PubMed: 37620393
The ABL-MYC axis controls WIPI1-enhanced autophagy in lifespan extension [ Commun Biol, 2023, 6(1):872]	PubMed: 37620393
Conformation Selection by ATP-competitive Inhibitors and Allosteric Communication in ERK2 [ bioRxiv, 2023, 2023.09.12.557258]	PubMed: 37745518
Non-canonical Targets of HIF1a Impair Oligodendrocyte Progenitor Cell Function [ Cell Stem Cell, 2021, 28(2):257-272.e11]	PubMed: 33091368
Targeting the MAPK/ERK and PI3K/AKT Signaling Pathways Affects NRF2, Trx and GSH Antioxidant Systems in Leukemia Cells [ Antioxidants (Basel), 2020, 9(7)E633]	PubMed: 32709140
Targeting the MAPK/ERK and PI3K/AKT Signaling Pathways Affects NRF2, Trx and GSH Antioxidant Systems in Leukemia Cells [ Antioxidants (Basel), 2020, 9(7):633]	PubMed: 32709140

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