AZD1390

目录号：S8680 批次号：S868002

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化学数据

别名

N/A

储存条件
(自收到货起)

3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂

化学式

C₂₇H₃₂FN₅O₂

分子量

477.57

CAS号

2089288-03-7

Solubility (25°C)*

体外

Ethanol

95 mg/mL (198.92 mM)

DMSO

14 mg/mL (29.31 mM)

Water

Insoluble

体内（现配现用）

澄清溶液

10%DMSO 1 40%PEG300 2 5%TWEEN80 3 45%ddH2O

1.5mg/ml (3.14mM)

以 1 mL 工作液为例,取100 μL 15mg/ml的澄清DMSO储备液加到400 μL PEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50 μL Tween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入450 μL ddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!

* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

AZD1390是一种具有口服活性的、能穿透中枢神经系统的ATM抑制剂，在细胞中IC50为0.78 nM。它对ATM的选择性是对PIKK家族其他相关酶的10,000以上，具有良好的选择性。

靶点

ATM ^[1]
(Cell-based assay)

0.78 nM

体外研究

AZD1390抑制依赖于ATM的DNA损伤反应的活性，与辐射结合处理可诱导细胞在G2周期相积累、致微核、凋亡。AZD1390的处理使得胶质瘤和肺癌细胞系对放射线敏感，携带有p53突变体的胶质瘤细胞对放射线比携有野生型p53的胶质瘤细胞更为敏感^[2]。

体内研究

AZD1390在临床前研究中，在各种研究动物模型中具有良好的生物口服利用度（在大鼠中是66%，在犬类中是74%）。在非人类的灵长类动物PET研究中，AZD1390能够有效地穿透血脑屏障。在原位异种移植脑肿瘤模型中，相较于仅放射治疗，将AZD1390和放射治疗相结合2或4天，可引起显著的肿瘤消退效果和生存率的提高^[1]。在体内同源或患者来源的胶质瘤或原位异种移植肺-脑肿瘤转移模型中，将AZD1390和电离辐射（全脑或立体定向放射治疗）相结合，相较于仅电离辐射治疗，可引起显著的肿瘤消退和动物生存率的提高。AZD1390具有良好的物理、化学、药代动力学和药效性能，适合临床应用于神经中枢系统的药物开发^[2]。

参考文献

AZD1390在文献中得到引用

Enhancing PDAC therapy: Decitabine-olaparib synergy targets KRAS-dependent tumors [ iScience, 2025, 28(2):111842]	PubMed: 40008360
Discovery of WRN inhibitor HRO761 with synthetic lethality in MSI cancers [ Nature, 2024, 629(8011):443-449]	PubMed: 38658754
Discovery of WRN inhibitor HRO761 with synthetic lethality in MSI cancers [ Nature, 2024, 629(8011):443-449]	PubMed: 38658754
Regulation of transcription patterns, poly(ADP-ribose), and RNA-DNA hybrids by the ATM protein kinase [ Cell Rep, 2024, 43(3):113896]	PubMed: 38442018
Replicative senescence is ATM driven, reversible, and accelerated by hyperactivation of ATM at normoxia [ bioRxiv, 2024, 2024.06.24.600514]	PubMed: 38979390
Galectin-9 blockade synergizes with ATM inhibition to induce potent anti-tumor immunity [ Int J Biol Sci, 2023, 19(3):981-993]	PubMed: 36778120
Galectin-9 blockade synergizes with ATM inhibition to induce potent anti-tumor immunity [ Int J Biol Sci, 2023, 19(3):981-993]	PubMed: 36778120
A biscarbene gold(I)-NHC-complex overcomes cisplatin-resistance in A2780 and W1 ovarian cancer cells highlighting pERK as regulator of apoptosis [ Cancer Chemother Pharmacol, 2023, 92(1):57-69]	PubMed: 37272932
A biscarbene gold(I)-NHC-complex overcomes cisplatin-resistance in A2780 and W1 ovarian cancer cells highlighting pERK as regulator of apoptosis [ Cancer Chemother Pharmacol, 2023, 92(1):57-69]	PubMed: 37272932
Regulation of transcription patterns, poly-ADP-ribose, and RNA-DNA hybrids by the ATM protein kinase [ bioRxiv, 2023, 2023.12.06.570417]	PubMed: 38106035

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