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别名 | N/A | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
化学式 | C25H30N6O3 |
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分子量 | 462.54 | CAS号 | 1009298-59-2 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 92 mg/mL (198.9 mM) | |
Water | Insoluble | |||
Ethanol | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | Vistusertib (AZD2014) 是一种新型 mTOR 抑制剂,无细胞试验中IC50为2.8 nM;对多种PI3K亚型(α/β/γ/δ)具有较高选择性。浓度为1 μM时,对大多数激酶无或有微弱结合力。AZD2014 可在HCC细胞中诱导增殖抑制、凋亡、细胞周期阻滞和自噬,并具有抗肿瘤的活性。 | ||||||
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靶点 |
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体外研究 | AZD2014 是AZD8055的类似物,是mTOR 激酶的选择性抑制剂。与Rapamycin相比,AZD2014 更有效抑制mTORC1: AZD2014 降低 p4EBP1 Thr37/46, 抑制翻译起始复合体,和降低全部蛋白合成,而Rapamycin没有这些效果。AZD2014 也抑制mTORC2生物标记pAKTSer473和 pNDRG1Thr346。AZD2014 作用于多种肿瘤细胞系,具有广谱抗增殖活性。AZD2014 作用于乳腺癌细胞系,包括抗激素疗法的ER+细胞系,抑制生长和凋亡细胞死亡。[1] |
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体内研究 | AZD2014作用于一些移植瘤模型,包括治疗无效的人类ER+乳腺癌移植模型,抑制肿瘤生长。抗癌活性与mTORC1和mTORC2底物的调控相关。 [1] |
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数据来源于[, 443(2), 406-12]
数据来源于[, 443(2), 406-12]
数据来源于[, 443(2), 406-12]
数据来源于[, 443(2), 406-12]
A phase II trial of mTORC1/2 inhibition in STK11 deficient non small cell lung cancer [ NPJ Precis Oncol, 2025, 9(1):67] | PubMed: 40069402 |
Effects of simulated microgravity on colorectal cancer organoids growth and drug response [ Sci Rep, 2024, 14(1):25526] | PubMed: 39462078 |
USP9X mediates an acute adaptive response to MAPK suppression in pancreatic cancer but creates multiple actionable therapeutic vulnerabilities [ Cell Rep Med, 2023, 4(4):101007] | PubMed: 37030295 |
m7G-related genes predict prognosis and affect the immune microenvironment and drug sensitivity in osteosarcoma [ Front Pharmacol, 2023, 14:1158775] | PubMed: 37654606 |
Co-Targeting FASN and mTOR Suppresses Uveal Melanoma Growth [ Cancers (Basel), 2023, 15(13)3451] | PubMed: 37444561 |
Co-Targeting FASN and mTOR Suppresses Uveal Melanoma Growth [ Cancers (Basel), 2023, 15(13)3451] | PubMed: 37444561 |
Drug-Dependent Morphological Transitions in Spherical and Worm-Like Polymeric Micelles Define Stability and Pharmacological Performance of Micellar Drugs [ Small, 2022, 18(4):e2103552] | PubMed: 34841670 |
High-risk neuroblastoma with NF1 loss of function is targetable using SHP2 inhibition [ Cell Rep, 2022, 40(4):111095] | PubMed: 35905710 |
Reciprocal effects of mTOR inhibitors on pro-survival proteins dictate therapeutic responses in tuberous sclerosis complex [ iScience, 2022, 25(11):105458] | PubMed: 36388985 |
Culture and multiomic analysis of lung cancer patient-derived pleural effusions revealed distinct druggable molecular types [ Sci Rep, 2022, 12(1):6345] | PubMed: 35428753 |
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