AZD3463

目录号：S7106 批次号：S710601

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C24H25ClN6O
分子量 448.95 CAS号 1356962-20-3
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 6 mg/mL (13.36 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 AZD3463是一种新型的，口服有效的 ALK 抑制剂，Ki为0.75 nM，也等效抑制 IGF1R。AZD3463 可通过诱导细胞凋亡和自噬来抑制细胞活力。
靶点
IGF-1R [2] ALK [1]
0.75 nM(Ki)
体外研究 AZD-3463抑制ALK，Ki为0.75 nM。AZD-3463对一些临床相关的Crizotinib耐药突变型具有良好的活性，包括gatekeeper突变型L1196M，在体外作用于含EML4-ALK的Ba/F3细胞系，观察到同等有效作用于野生型ALK。[1]AZD3463有效作用于ALK驱动的临床前期模型和各种耐Crizotinib的模型。AZD3463作用于含ALK融合的肿瘤细胞系，包括DEL(ALCL NPM-ALK), H3122(NSCLC EML4-ALK)和H2228(NSCLC EML4-ALK)，抑制ALK，降低ALK自身磷酸化。抑制ALK会干扰下游信号包括ERK，AKT和STAT3通路，导致优先抑制含ALK融合的细胞系增殖。为了进一步评估AZD3463克服耐药机制的潜力，评估作用于多个耐Crizotinib的细胞系的抗增殖活性，这些耐Crizotinib的细胞系是从H3122细胞及Crizotinib复发病人衍生的。这些包含多重耐药机制的抗性细胞系包括L1196M gatekeeper和T115Ins突变型。AZD3463在体外作用于这些耐药模型，对12分之10的细胞具有抗增殖的效力，是亲本H3122细胞的4倍。[2]
体内研究 AZD-3463在体内作用于移植瘤，抑制pALK，这种作用存在剂量依赖性，导致肿瘤体积停滞（H3122）或衰退（DEL，H2228）。在体内，AZD-3463同等有效作用于突变型L1196M和野生型ALK。[1]AZD3463在体内作用于移植瘤，抑制pALK，这种作用存在剂量依赖性，导致停滞（H3122）或衰退（DEL，H2228）。[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

客户使用selleck产品的实验数据

, PLoS One, 2015, 10(11):e0142704.

AZD3463在文献中得到引用

Selective impact of ALK and MELK inhibition on ERα stability and cell proliferation in cell lines representing distinct molecular phenotypes of breast cancer [ Sci Rep, 2024, 14(1):8200] PubMed: 38589728
Selective Impact of ALK and MELK Inhibition on ERα Stability and Cell Proliferation in Cell Lines Representing Distinct Molecular Phenotypes of Breast Cancer [ bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.12.19.572304] PubMed: none
CD26 upregulates proliferation and invasion in keloid fibroblasts through an IGF-1-induced PI3K/AKT/mTOR pathway [ Burns Trauma, 2020, 8:tkaa025] PubMed: 33150188
A Human Organoid Model of Aggressive Hepatoblastoma for Disease Modeling and Drug Testing [ Cancers (Basel), 2020, 12(9)E2668] PubMed: 32962010
Identification of SYK Inhibitor, R406 as a Novel Senolytic Agent [ Aging (Albany NY), 2020, 7;12(9):8221-8240] PubMed: 32379705
Glycogen synthase kinase 3 controls migration of the neural crest lineage in mouse andXenopus [ Nature Communications, 2018, 1126-2018)] PubMed: None
Glycogen synthase kinase 3 controls migration of the neural crest lineage in mouse and Xenopus. [ Nat Commun, 2018, 9(1):1126] PubMed: 29555900
Vorinostat Enhances Cytotoxicity of SN-38 and Temozolomide in Ewing Sarcoma Cells and Activates STAT3/AKT/MAPK Pathways [Sampson VB, et al. PLoS One, 2015, 10(11):e0142704] PubMed: 26571493

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