AZD3839

目录号：S7731 批次号：S773101

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C24H16F3N5
分子量 431.41 CAS号 1227163-84-9
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 86 mg/mL (199.34 mM)
Ethanol 86 mg/mL (199.34 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 AZD3839是一种有效的选择性BACE1抑制剂，Ki为26.1 nM，比作用于BACE2的选择性高14倍。Phase 1。
靶点
BACE1 [1]
(Cell-free assay)
26.1 nM(Ki)
体外研究 在SH-SY5Y细胞中，AZD3839有效降低了Aβ40水平，IC50为4.8 nM，并减少了sAPPβ的形成，IC50为16.7 nM。AZD3839也会减少C57BL/6小鼠初级皮层神经元，N2A细胞，和Dunkin-Hartley豚鼠初级皮层神经元分泌的Aβ40水平，IC50值分别为50.9，32.2，和24.8 nM 。[1] 在体外，AZD3839也会引起BACE1抑制，细胞试验中IC50值为16.7 nM。[2]
体内研究 在C57BL/6小鼠中，AZD3839 (69 mg/kg, p.o.)引起剂量和时间依赖性血浆和大脑Aβ减少。在豚鼠和非灵长类动物中，AZD3839也会抑制Aβ产生。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 hBACE1和 hBACE2 时间分辨-FRET 试验
人β-分泌酶(重组hBACE1酶，氨基酸1–460，或 hBACE2酶，氨基酸1–473)的可溶部分与化合物在反应缓冲液中(乙酸钠，CHAPS，Triton X-100，EDTA，pH 4.5)混合，并预培养10分钟。加入底物(Europium)CEVNLDAEFK(Qsy7)，反应在盖子下黑暗中于22 °C进行6.5小时，直到加入pH 9的乙酸钠停止反应。产物的荧光性在Victor II 1420多标计数器酶标仪(Wallac)上以340 nm的激发波长和615 nm的发射波长测量。
动物实验 动物模型 C57BL/6 小鼠
剂量 69 mg/kg 每天
给药处理 p.o.

AZD3839在文献中得到引用

A study of protein-drug interaction based on solvent-induced protein aggregation by fluorescence correlation spectroscopy [ Analyst, 2022, 10.1039/d2an00031h] PubMed: 35253833
Identification and drug-induced reversion of molecular signatures of Alzheimer's disease onset and progression in AppNL-G-F, AppNL-F, and 3xTg-AD mouse models [ Genome Med, 2021, 13(1):168] PubMed: 34702310
Multiple BACE1 inhibitors abnormally increase the BACE1 protein level in neurons by prolonging its half-life. [ Alzheimers Dement, 2019, 15(9):1183-1194] PubMed: 31416794
Proteolytic Processing of Neuregulin 2. [ Mol Neurobiol, 2019, 10.1007/s12035-019-01846-9] PubMed: 31838721
Elevated cleavage of neuregulin-1 by beta-secretase 1 in plasma of schizophrenia patients. [ Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry, 2019, 90:161-168] PubMed: 30500411
Increased Foxo3a Nuclear Translocation and Activity is an Early Neuronal Response to βγ-Secretase-Mediated Processing of the Amyloid-β Protein Precursor: Utility of an AβPP-GAL4 Reporter Assay. [ J Alzheimers Dis, 0, 61(2):673-688] PubMed: 29254083

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