AZD4573

目录号:S8719 批次号:S871902

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)
3年 -20°C 粉状
化学式

C22H28ClN5O2

分子量 429.94 CAS号 2057509-72-3
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 86 mg/mL (200.02 mM)
Ethanol 86 mg/mL (200.02 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 AZD4573是有效的CDK9抑制剂(IC50<0.004 μM),具有高选择性。
靶点
CDK9 [1]
<0.004 μM
体外研究

在细胞中,AZD4573的短期处理可导致胞内pSer2-RNAPII的减少(与浓度和时间相关),在大多数血液癌细胞系中激活caspase3和细胞凋亡[1]

在多种人类血液癌细胞中,AZD4573诱导caspase快速激活(6 h)并丧失生存活力(24 h),而对实体瘤影响甚微[2]

体内研究

在多种动物模型中,AZD4573具有较短的半衰期,在大鼠、狗和猴体内,半衰期小于1 h。通过静脉注射途径给药,AZD4573具有良好的溶解性[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

AZD4573在文献中得到引用

Inherited blood cancer predisposition through altered transcription elongation [ Cell, 2024, 187(3):642-658.e19] PubMed: 38218188
Comprehensive molecular characterization of adenoid cystic carcinoma reveals tumor suppressors as novel drivers and prognostic biomarkers [ J Pathol, 2023, 261(3):256-268] PubMed: 37565350
Nuclear microRNAs release paused Pol II via the DDX21-CDK9 complex [ Cell Rep, 2022, 39(2):110673] PubMed: 35417682
PRC1-independent binding and activity of RYBP on the KSHV genome during de novo infection [ PLoS Pathog, 2022, 18(8):e1010801] PubMed: 36026503
Proteomics and phosphoproteomics of chordoma biopsies reveal alterations in multiple pathways and aberrant kinases activities [ Front Oncol, 2022, 12:941046] PubMed: 36248973
KAP1 is a new non-genetic vulnerability of malignant pleural mesothelioma (MPM) [ NAR Cancer, 2022, 4(3):zcac024] PubMed: 35910692
CDK9 Inhibitor Induces the Apoptosis of B-Cell Acute Lymphocytic Leukemia by Inhibiting c-Myc-Mediated Glycolytic Metabolism [ Front Cell Dev Biol, 2021, 9:641271] PubMed: 33748130
Inhibitors Targeting CDK9 Show High Efficacy against Osimertinib and AMG510 Resistant Lung Adenocarcinoma Cells [ Cancers (Basel), 2021, 13(15)3906] PubMed: 34359807
Reduced Mitochondrial Apoptotic Priming Drives Resistance to BH3 Mimetics in Acute Myeloid Leukemia [ Cancer Cell, 2020, 38(6):872-890.e6] PubMed: 33217342
Modulating Androgen Receptor-Driven Transcription in Prostate Cancer with Selective CDK9 Inhibitors [ Cell Chem Biol, 2020, S2451-9456(20)30380-9] PubMed: 33086052

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