AZD6482

目录号：S1462 批次号：S146202

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化学数据

化学结构式 别名 KIN-193 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C22H24N4O4
分子量 408.45 CAS号 1173900-33-8
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 82 mg/mL (200.75 mM)
Ethanol 10 mg/mL (24.48 mM)
Water Insoluble
体内
（现配现用）
均匀悬浊液
CMC-NA
≥5mg/ml 均匀悬浊液可用于口服和腹腔注射。以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
澄清溶液
30%PEG400 0.5%Tween80 5%propylene glycol

该配方已经过Selleck实验室实测。如果上述溶解方案不能满足您的需求，可联系Selleck销售提供定制化测试。

 30.000mg/ml (73.45mM) 以 1 mL 工作液为例，取300μL100mg/ml的澄清PEG400储备液加到5μLTween80中，混合均匀使其澄清；向上述体系中加入50μL Propylene glycol，混合均匀使其澄清；然后继续加入645μL ddH2O定容至 1 mL。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 AZD6482 (KIN-193) 是一种PI3Kβ抑制剂，无细胞试验中IC50为10 nM，作用于PI3Kβ比作用于PI3Kδ， PI3Kα和PI3Kγ选择性分别高8，87和109倍。Phase 1。
靶点
PI3Kβ [1]
(Cell-free assay)		 PI3Kδ [1]
(Cell-free assay)		 DNA-PK [1]
(Cell-free assay)		 PI3Kα [1]
(Cell-free assay)
10 nM 80 nM 420 nM 870 nM
体外研究 AZD6482是PI3Kβ抑制剂，IC50为21 nM, 然而, AZD6482也抑制PI3Kα,γ,和δ, IC50为 80 nM到1.4 μM, 明显比其(+)-对印异构体(S型)低很多。AZD6482是抗血小板药，在洗涤血小板聚集(WPA)实验中，抑制活化血小板粘附/聚集，且促进血小板解聚，IC50为6 nM。而且, AZD6482靶向作用于PI3Kβ，特定抑制血栓形成而不影响正常止血。因此, AZD6482作为抗血栓药，用于预防血栓疾病。[1]
特征 AZD6482是PI3Kβ抑制剂，作为抗血小板和抗血栓的药剂。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 抑制PI3K酶实验
通过AlphaScreen酶活性测定使用人重组酶测定对PI3Kβ, PI3Kα, PI3Kγ和 PI3Kδ的抑制效果。该法测量PI3K调节的PIP2和PIP3之间的转换。生物素化的PIP3，即GST-标记的血小板-白细胞C 激酶底物同源(PH) 域和两个AlphaScreen 磁珠形成复合体，在680 nm处形成激光信号。在酶反应复合体中形成的PIP3与生物素化的 PIP3竞争性地结合到PH 域，引起提高酶产物，降低信号。AZD6482 溶于DMSO，加到385孔板上。PBKβ, PBKα, PBKγ, 或PBKδ加到 Tris buffer(50 mM Tris pH 7.6, 0.05% CHAPS, 5 mM DTT, 和24 mM MgCl2) 中，和AZD6482 预温育20分钟，然后加入含 PIP2和ATP的底物溶液。20分钟后，加入含EDTA 和生物素-PIP3的终止液，而终止酶反应,随后加入含GST-grpl PH 和AlphaScreen磁珠的检测液。实验板在暗中放置最少5小时，然后用于实验分析。实验中DMSO, ATP和 PIP2 的最终浓度分别为0.8%, 4 μM, 和40 μM。计算IC50值。
细胞实验 细胞系 人血小板颗粒
浓度 0-60 nM, 溶于 DMSO
处理时间 5分钟
方法 在洗涤血小板聚集 (WPA)实验中,从人血液中分离血小板颗粒，再悬浮在含1 μM水蛭素和0.02 U/mL三磷酸腺苷双磷酸酶的2×1015/L Tyrodes buffer 中。然后，血小板悬浮液在室温下搁置30分钟。实验开始前，加入CaCl2，终浓度为2 mM。AZD6482, 溶于DMSO,加到96孔板中，然后 加入洗涤的血小板悬液。血小板悬液和 AZD6482预温育5分钟。在650 nm处记录吸光值，然后震荡板5分钟再记录吸光值，记为R0和Rl。每孔加入特定浓度的小鼠 抗人CD9抗体 ，震荡板10分钟，记录吸光值，记为R2。用于数据分析, 除去所有数据中和TB结合而测定的吸光值，然后根据公式: [(R1-R2)/R1]×100 计算聚集百分数。另外，根据同样公式 [(R0-Rl)/R0]×100 评定抑制剂的自发聚集效果。然后测定IC50值。

客户使用selleck产品的实验数据

, Mol Cancer Res, 2017, 15(6):765-775

, One customer

, Dr. Zhang of Tianjin Medical University

数据来源于[Data independently produced by , , Oncotarget, 2016, 7(34):54897-54912]

AZD6482在文献中得到引用

Human colonic organoids for understanding early events of familial adenomatous polyposis pathogenesis [ J Pathol, 2025, 265(1):26-40] PubMed: 39641466
Longitudinal phosphoproteomics reveals the PI3K-PAK1 axis as a potential target for recurrent colorectal liver metastases [ Cell Rep, 2024, 43(12):115061] PubMed: 39689713
Molecular mechanisms of PI3K isoform dependence in embryonic growth [ J Turk Ger Gynecol Assoc, 2024, 25(3):159-166] PubMed: 39219229
A Gene Co-Expression Network-Based Drug Repositioning Approach Identifies Candidates for Treatment of Hepatocellular Carcinoma [ Cancers (Basel), 2022, 14(6)1573] PubMed: 35326724
ZAP70 Activation Compensates for Loss of Class IA PI3K Isoforms Through Activation of the JAK-STAT3 Pathway [ Cancer Diagn Progn, 2022, 2(3):391-404] PubMed: 35530641
Synergism between the phosphatidylinositol 3-kinase p110β isoform inhibitor AZD6482 and the mixed lineage kinase 3 inhibitor URMC-099 on the blockade of glioblastoma cell motility and focal adhesion formation [ Cancer Cell Int, 2021, 21(1):24] PubMed: 33407478
Metabolic Imaging Detects Resistance to PI3Kα Inhibition Mediated by Persistent FOXM1 Expression in ER+ Breast Cancer [ Cancer Cell, 2020, S1535-6108(20)30427-X] PubMed: 32976773
PIK3CA C-terminal frameshift mutations are novel oncogenic events that sensitize tumors to PI3K-α inhibition [ Proc Natl Acad Sci U S A, 2020, 117(39):24427-24433] PubMed: 32929011
Targeting phosphatidylinositol 3 kinase-β and -δ for Bruton tyrosine kinase resistance in diffuse large B-cell lymphoma [ Blood Adv, 2020, 4(18):4382-4392] PubMed: 32926124
Application of a Biphasic Mathematical Model of Cancer Cell Drug Response for Formulating Potent and Synergistic Targeted Drug Combinations to Triple Negative Breast Cancer Cells. [ Cancers (Basel), 2020, 27;12(5)pii: E1087] PubMed: 32349331

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品，在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同，大多数建议储存在-20°C，抑制剂属于化学试剂，可在常温下运输储存两周左右。即使如此，我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下，一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后，请按照产品数据表建议适当存储。

如果需要长期保存，请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗！

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