Ceralasertib (AZD6738)

目录号：S7693 批次号：S769303

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C20H24N6O2S
分子量 412.51 CAS号 1352226-88-0
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 82 mg/mL (198.78 mM)
Ethanol 82 mg/mL (198.78 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Ceralasertib (AZD6738) 是一种口服具有活性的，选择性 ATR 激酶抑制剂，IC50 为 1 nM。Phase 1/2。
靶点
ATR [1]
(Cell-free assay)
1 nM
体外研究

在四个Kras突变细胞系：H23，H460，A549，和H358中，AZD6738抑制ATR激酶活性，并损害细胞活性。在ATM缺失的H23细胞中，AZD6738强烈增强顺铂诱导快速细胞死亡的作用。[1]在p53 或 ATM缺失的细胞中，AZD6738治疗引起复制叉停滞和未修复DNA损伤的积累，导致有丝分裂障碍，从而使细胞死亡。[2]
体内研究

在负荷H460和H23肿瘤的裸鼠中，AZD6738 (50 mg/kg, p.o.)导致肿瘤生长抑制(TGI)，结合顺铂引起ATM缺失的H23肿瘤快速退化。[1]在负荷LoVo异种移植物的裸鼠中，AZD6738 (50 mg/kg) + IR (2 Gy)的组合避免了毒性，同时仍保持疗效。[3]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 H23，H460，A549，和 H358 细胞
浓度 ~30 μM
处理时间 48小时
方法

细胞在白色壁，透明底的96孔板中与指示剂量的AZD6738，NSC 119875，LY188011，或它们的组合处理48小时。ATP水平通过CellTiter-Glo发光细胞活性试验和Safire2酶标仪测量代替品活性评估。进一步分析之前，原始数据对本底发光进行校正。对于AZD6738治疗，在GraphPad Prism 6中将对数转化(x=log(x))的数据归一化为未处理对照组的平均值，通过非线性回归(log(抑制剂) vs. 对可变斜率的响应值) 生成对数剂量响应曲线。GI50值，定义为Y = 50%时，X的剂量，根据剂量反应曲线推导得出。
动物实验 动物模型 负荷 H23 或 H460 异种移植物的雌性无胸腺裸鼠
剂量 25 或 50 mg/kg
给药处理 p.o.

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , Clin Cancer Res, 2018, doi:10.1158/1078-0432.CCR-18-1346]

数据来源于[Data independently produced by , , J Exp Clin Cancer Res, 2018, 37(1):205]

数据来源于[Data independently produced by , , Sci Rep, 2017, 7:41950]

数据来源于[Data independently produced by , , J Dermatol Sci, 2016, 84(3):239-247]

Ceralasertib (AZD6738)在文献中得到引用

Chromosome mis-segregation triggers cell cycle arrest through a mechanosensitive nuclear envelope checkpoint [ Nat Cell Biol, 2025, 27(1):73-86] PubMed: 39779939
WNK1-dependent water influx is required for CD4+ T cell activation and T cell-dependent antibody responses [ Nat Commun, 2025, 16(1):1857] PubMed: 39984435
KLF5 loss sensitizes cells to ATR inhibition and is synthetic lethal with ARID1A deficiency [ Nat Commun, 2025, 16(1):480] PubMed: 39779698
CHD6 has poly(ADP-ribose)- and DNA-binding domains and regulates PARP1/2-trapping inhibitor sensitivity via abasic site repair [ Nat Commun, 2025, 16(1):1026] PubMed: 39863586
Gemcitabine and ATR inhibitors synergize to kill PDAC cells by blocking DNA damage response [ Mol Syst Biol, 2025, 21(3):231-253] PubMed: 39838187
Defective homologous recombination and genomic instability predict increased responsiveness to carbon ion radiotherapy in pancreatic cancer [ NPJ Precis Oncol, 2025, 9(1):20] PubMed: 39824957
TOPBP1 as a potential predictive biomarker for enhanced combinatorial efficacy of olaparib and AZD6738 in PDAC [ Cell Biosci, 2025, 15(1):17] PubMed: 39920847
Hepatitis B virus hijacks MRE11-RAD50-NBS1 complex to form its minichromosome [ PLoS Pathog, 2025, 21(1):e1012824] PubMed: 39752632
Synergistic induction of mitotic pyroptosis and tumor remission by inhibiting proteasome and WEE family kinases [ Signal Transduct Target Ther, 2024, 9(1):181.] PubMed: 38992067
Tumour-intrinsic PDL1 signals regulate the Chk2 DNA damage response in cancer cells and mediate resistance to Chk1 inhibitors [ Mol Cancer, 2024, 23(1):242] PubMed: 39478560

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