AZD7545

目录号：S7517 批次号：S751701

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C19H18ClF3N2O5S
分子量 478.87 CAS号 252017-04-2
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 95 mg/mL (198.38 mM)
Ethanol 95 mg/mL (198.38 mM)
Water Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
5% DMSO 95% Corn oil
0.79mg/ml (1.65mM) 以1 mL工作液为例，取50μL 15.8mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！
澄清溶液
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O
4.75mg/ml (9.92mM) 以 1 mL 工作液为例,取50μL95mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 AZD7545是有效的PDHK抑制剂，对PDHK1和PDHK2的IC50分别为36.8 nM和6.4 nM。在高浓度下不能抑制PDHK4，其能刺激PDHK4活性。
靶点
PDHK2 [1] PDHK1 [1]
6.4 nM 36.8 nM
体外研究 在重组人类PDHK2存在下，AZD7545 增加PDH 活性， EC50 是5.2 nM。在原代大鼠肝细胞中，AZD7545 增加PDH 活性，EC50 是 105 nM。[2]AZD7545通过破坏PDHK2与PDC的二氢硫辛酸乙酰转移酶成分(E2)的内部硫辛酰基结构域(L2)的相互作用抑制PDHK活性。[3]
体内研究 在Wistar大鼠中，AZD7545增加肝脏和骨骼肌中活性PDH的百分比。在肥胖的，胰岛素抗性的Zuker大鼠中，AZD7545消除餐后血糖的上升。[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 PDHK同工酶抑制试验
[33P]ATP与PDH 亚基E1的结合于30°C 下在含有100 mM ATP 和 E2亚基的Mops-K+缓冲液中测定。全部采用重组人蛋白。化合物J，K，L是同一化学序AZD7545的衍生物。 IC50值以平均数±标准差的形式呈现，观测次数标注在括号中。
动物实验 动物模型 肥胖的(fa/fa) Zucker大鼠
剂量 ~30 毫克/千克，每天两次
给药处理 口服

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , Mol Cancer, 2017, 16(1):102]

数据来源于[Data independently produced by , , J Pharm Pharmacol, 2017, 69(1):43-51]

AZD7545在文献中得到引用

Hypoxia-induced reprogramming of glucose-dependent metabolic pathways maintains the stemness of human bone marrow-derived endothelial progenitor cells [ Sci Rep, 2023, 13(1):8776] PubMed: 37258701
Systemic Metabolic and Mitochondrial Defects in Rett Syndrome Models [ bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.04.03.535431] PubMed: None
Systemic Metabolic and Mitochondrial Defects in Rett Syndrome Models [ bioRxiv, 2023, 2023.04.03.535431] PubMed: 37066332
Inhibition of aberrant Hif1α activation delays intervertebral disc degeneration in adult mice [ Bone Res, 2022, 10(1):2] PubMed: 34983922
The Combined Use of Orf Virus and PAK4 Inhibitor Exerts Anti-tumor Effect in Breast Cancer [ Int J Mol Sci, 2022, 23(7)3745] PubMed: 35409102
Increased demand for NAD+ relative to ATP drives aerobic glycolysis [ Mol Cell, 2021, 81(4):691-707.e6] PubMed: 33382985
mTOR-mediated cancer drug resistance suppresses autophagy and generates a druggable metabolic vulnerability [ Nat Commun, 2020, 11(1):4684] PubMed: 32943635
Increased demand for NAD+ relative to ATP drives aerobic glycolysis [ Mol Cell, 2020, S1097-2765(20)30904-7] PubMed: 33382985
ROS production induced by BRAF inhibitor treatment rewires metabolic processes affecting cell growth of melanoma cells. [Cesi G, et al. Mol Cancer, 2017, 16(1):102] PubMed: 28595656
Dichloroacetate induces regulatory T-cell differentiation and suppresses Th17-cell differentiation by pyruvate dehydrogenase kinase-independent mechanism [ J Pharm Pharmacol, 2017, 69(1):43-51] PubMed: 27757958

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